根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間的不同,可將α受體阻斷藥分為兩類,一類是能與兒茶酚胺互相競(jìng)爭(zhēng)受體而發(fā)揮α受體阻滯作用的藥物,如:酚妥拉明和妥拉唑啉,另一類又稱非競(jìng)爭(zhēng)型α受體阻滯藥,如酚芐明和哌唑嗪。
藥物的種類繁雜多樣,不同的疾病類型需要服用不同的藥物,α受體阻滯劑是臨床上常用的一種藥物,種類有很多,主要用于治療血管痙攣性疾病、休克、急性心肌梗死、心力衰竭等,那么,α受體阻滯劑代表藥是什么呢?
α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體,根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個(gè)亞型:α1、α2。α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷神經(jīng)遞質(zhì)或α受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合,從而拮抗α受體激動(dòng)所產(chǎn)生的一系列效應(yīng)。
根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間的不同,可將α受體阻斷藥分為兩類。
一類是能與兒茶酚胺互相競(jìng)爭(zhēng)受體而發(fā)揮α受體阻滯作用的藥物,因?yàn)榕cα受體結(jié)合不甚牢固,起效快而維持作用時(shí)間短,稱為短效α受體阻斷藥。又稱競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷。常用的有酚妥拉明(立其?。┖屯桌蜻ㄆS唑啉)。
另一類則與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合,結(jié)合牢固,具有受體阻斷作用強(qiáng)作用時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn)稱為長(zhǎng)效類α受體阻斷藥。又稱非競(jìng)爭(zhēng)型α受體阻滯藥,如酚芐明(苯芐胺)和哌唑嗪。
藥理作用
1、短效類α受體阻斷藥:本類藥物與α受體結(jié)合力弱,易于解離,作用溫和,維持時(shí)間短(1~1.5小時(shí))。由于此類與激動(dòng)藥之間有競(jìng)爭(zhēng)性,又稱競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。
血管: 通過阻斷血管平滑肌α1受體和直接舒張血管平滑肌作用,使血管擴(kuò)張,外周阻力降低,血壓下降。
心臟: 由于直接擴(kuò)張血管及阻斷α1受體,血壓下降反射性引起心臟興奮,使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、心排出量增加。也可通過阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸膜α2受體,促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素引起興奮。
其他: 有擬膽堿和擬組胺樣作用,可使胃腸平滑肌興奮、胃液分泌增加,出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃酸過多等癥狀。
2、長(zhǎng)效α受體阻斷藥:本類藥物與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合,結(jié)合牢固具有受體阻斷作用強(qiáng)、作用時(shí)間長(zhǎng)等特點(diǎn),又稱非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥。藥理作用與短效類相似,該藥起效緩慢、作用強(qiáng)而持久。其擴(kuò)張血管及降壓作用與血管功能狀態(tài)有關(guān)。當(dāng)交感神經(jīng)張力高、血容量低或直立體位時(shí),其擴(kuò)張血管及降壓作用明顯。