使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,利福布汀膠囊的藥理毒理是怎樣的?
給18位患者服用本品研究其藥動學(xué)。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標(biāo)記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數(shù)據(jù)由二室開放模式描繪,半衰期為36小時(shí)。本品吸收較快,口服2~3小時(shí)后可達(dá)峰濃度。1200mg劑量的峰濃,谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml,機(jī)體總清除率為10~18L/h,口服生物效價(jià)為12%~20%。游離藥物與血漿蛋白適度結(jié)合,結(jié)合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出,腎清除率為1.5±0.2L/h,分布容積為18~19L/kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗(yàn)有關(guān)藥動學(xué)資料進(jìn)行回顧性分析,發(fā)現(xiàn)女性對本品具有較高的吸收率,按體重調(diào)節(jié)劑量其表面分布容積的差別消失。
利福布汀膠囊的藥理毒理:本品是一種半合成利福霉素類藥物,與利福平有相似的結(jié)構(gòu)和活性,除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外,還有抗結(jié)核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明,在HIV感染的淋巴細(xì)胞中,使用本品0.1μg/ml,對92%的逆轉(zhuǎn)錄酶有抑制作用。