更昔洛韋膠囊如今是非常受歡迎的藥物，并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么，更昔洛韋膠囊的藥代動力學(xué)如何？下面讓小編為你介紹吧。
更昔洛韋膠囊的藥代動力學(xué)是：
吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5％，進(jìn)食后為6％至9％。當(dāng)進(jìn)餐時口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時血清濃度時間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。
分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg?？诜苿?，未觀察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1％至2％。
代謝：單次口服[sup]14[/sup]C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1％和2％。
清除：口服時，日總劑量4g呈線形動力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球?yàn)V過和主動的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后，在24小時內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg?？诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時。
特殊人群：
腎臟損害：44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUC0-24增加。因此，有必要對腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。
種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時一次，顯示黑種人（16％）和西班牙裔（20％）患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-8與白種人相比，呈較低的趨勢。未觀察到男性和女性（12％）之間的差異。
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