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依托考昔片對心臟的影響是怎樣呢?

發(fā)布時間:2022-05-04 14:39 相關(guān)企業(yè):Frosst Iberica SA

依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔?;瘜W(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片對心臟的影響是怎樣呢?

依托考昔片

依托考昔片 生產(chǎn)廠家:Frosst Iberica SA 功能主治:本品適用于 用法用量:本品用于口服,可與食物同服或單獨服用。
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依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。

依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

依托考昔片對心臟的影響:心絞痛、心律失常、心房顫動、心搏停止、冠心病、充血性心力衰竭、缺血性心臟病、二尖瓣回流、不穩(wěn)定性心絞痛。

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