鹽酸奧洛他定片
鹽酸奧洛他定片(蘇苓)屬于處方藥，由北京四環(huán)科寶制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于詳見說明書有良好的效果。那么鹽酸奧洛他定片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
鹽酸奧洛他定片的主要成分為鹽酸奧洛他定。化學(xué)名稱:11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。那么本品有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
1、健康成年志愿者連續(xù)13次(1-6日每天2次，第7天1次)口服本品，每次10mg，在第4天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax為單次給藥的1.14倍(采用放免法測(cè)定原形藥的血藥濃度)。腎功能下降的患者在血液透析前單次給藥。6名肌酐清除率為2.3-34.4ml/min的腎功能下降患者在早餐后單次口服10mg本品，藥后1.0-8.0小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，呈單相消除，Cmax、AUC0-∞分別約為健康成年志愿者的2.3倍、8倍。
2、分布(1)組織分布:大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg，給藥后30分鐘，大部分組織的放射濃度達(dá)峰，在肝、腎及膀胱的放射濃度高于血漿。
(2)組織通透性血腦屏障大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在所有組織中，腦組織中的放射濃度最低，Cmax約為血漿放射濃度的1/25。血液-胎盤屏障妊娠大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在胎兒血漿及組織中的放射濃度為母體血漿放射濃度的0.07-0.38倍。乳汁哺乳期大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在乳汁中放射活性的AUC0-∞約為母體血漿放射濃度的1.5倍。
(3)蛋白結(jié)合率濃度(ng/ml)0.110100血清蛋白結(jié)合率54.755.254.7
3、代謝健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg后，血漿N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物分別約為原形藥AUC值的7%、1%，N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物藥后48小時(shí)的累積尿排泄率分別約為3%、1%。
4、尿排泄率健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg后，藥后48小時(shí)內(nèi)原形藥的累積尿排泄率為給藥量的63.0%—71.8%。另外，連續(xù)13次口服本品10mg(1-6日每日2次，第7天1次)。
