富馬酸比索洛爾片一般口服。成人用量為一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動力學是怎樣的？
山益新 富馬酸比索洛爾片
生產(chǎn)廠家：Salutas Pharma GmbH
功能主治：用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
用法用量：口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕...
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比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時，在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。
由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時。
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