鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變?nèi)巳阂痪€治療的臨床研究正在進(jìn)行中。那么,鹽酸厄洛替尼片與維拉帕米合用是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。鹽酸厄洛替尼片的兩項(xiàng)多中心、隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的Ⅲ期試驗(yàn)中,鹽酸厄洛替尼片的結(jié)果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者一線治療,相對(duì)單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
鹽酸厄洛替尼片與維拉帕米合用可能會(huì)改變厄洛替尼的分布和/或消除,目前尚不清楚該相互作用結(jié)果對(duì)毒性(如CNS)的影響,所以在此情況下應(yīng)慎用。