鹽酸洛哌丁胺膠囊用于慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調(diào)節(jié)每日劑量以維持每日l~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。每日最大劑量:成人不超過8粒,兒童不超過3粒/20公斤體重。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的哺乳期婦女用藥會如何呢?
鹽酸洛哌丁胺膠囊內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。
鹽酸洛哌丁胺膠囊是止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的哺乳期婦女用藥:本品可少量分泌于母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的注意事項:腹瀉患者,尤其是兒童,經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失,補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉,如服用本品48小時后,臨床癥狀無改善,應停用本品,建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時,如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學資料,但由于本品有較高的首過代謝特性,肝功能障礙可能導致藥物相對過量,應注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應癥狀。由于本品的大部分可以代謝,代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時,可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時,應予以注意。請置于兒童不易拿到處。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學:吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過膽汁代謝,結合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強的首過效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。
排泄:洛哌丁胺在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。
兒科人群:未在兒科人群中開展藥代動力學研究,預計兒童與成人有相似的藥代動力學特性和相似的藥物相互作用特性。