嗎替麥考酚酯分散片藥理毒理是怎樣的？

發(fā)布時(shí)間：2022-04-15 07:34 相關(guān)企業(yè)：華北制藥股份有限公司

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，嗎替麥考酚酯分散片藥理毒理是怎樣的？

艾惜嗎替麥考酚酯分散片生產(chǎn)廠家：江蘇信孚藥業(yè)有限公司功能主治：本品用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。用法用量：預(yù)防排異劑量:應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次(一天2克)。口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克，一天兩次(3克/天)。特殊劑量:如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少(中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對值＜1.3103/微升)，應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害:對有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人(腎小球?yàn)V過率＜25毫升/分/1.73平方米)，應(yīng)避免超過每次1克，一天兩次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對腎移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

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嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94％(根據(jù)MPA曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。由于肝腸循環(huán)作用，服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(shù)(87％)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50％。

嗎替麥考酚酯分散片藥理毒理：嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

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