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草酸艾司西酞普蘭片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。使用時可以與食物同時服用,適用于治療抑郁癥。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學有哪些內容呢?

草酸艾司西酞普蘭片

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草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學是:

1.吸收:口服吸收完全,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。

2.分布:口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。

3.代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P4502C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產物半衰期更長,來士普及其代謝產物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除,主要以代謝產物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學呈線性,大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進行過研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正?;颊叩?倍(83小時:37小時),其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產物的藥代動力學尚未在此類人群中進行過研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性,因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對這些結果應謹慎理解。

以上的內容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

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