利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

利福布汀膠囊(明希欣)，不僅在市面上購(gòu)買(mǎi)到，在上也可以購(gòu)買(mǎi)到正品。那么，利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

利福布汀膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

利福布汀口服吸收較差，生物利用度約為20%，食物影響吸收速度僅不影響吸收程度[表現(xiàn)為血藥峰濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)，但藥一時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)不變]。利福布汀能透入各種組織與體液，尤以膽道中濃度最高，可達(dá)血藥濃度的300~500倍，腦脊液中含藥量較低，約為血藥濃度的50%。正常人口服600mg后3h達(dá)峰濃度0.4~0.6mg/L，遠(yuǎn)低于利福平(12~14mg/L)。血漿半衰期個(gè)體差異較大，平均為45±16h，遠(yuǎn)大于利福平(3.5±0.8h)。血漿蛋白結(jié)合率為72%~85%，分布容積為45±17L/kg，總體清除率為0.69±0.32L/(h·kg)。藥物經(jīng)消化道吸收后能迅速經(jīng)膽汁排泄，經(jīng)尿排泄的原形藥物極少。藥物經(jīng)肝藥酶代謝，主要代謝產(chǎn)物為25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀，前者有與母體相同的抗菌活性，后者抗菌活性為母體的1/10。肝功能輕度損害時(shí)，體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)行為無(wú)明顯改變;當(dāng)肝功能受損嚴(yán)重時(shí)，AUC增加明顯。腎功能不全時(shí)，末發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象，性別和年齡對(duì)其體內(nèi)過(guò)程無(wú)明顯影響。同利福平一樣，利福布汀對(duì)肝微粒體酶有誘導(dǎo)作用，連續(xù)用藥10d，AUC下降38%，血藥濃度也逐漸下降。