鹽酸多奈哌齊片適應(yīng)癥為輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。鹽酸多奈哌齊片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸多奈哌齊片會引起血肌酸激酶濃度的輕微增高嗎?
鹽酸多奈哌齊以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。服用單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%―唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊),14.5%從糞便中回收,提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。
因其擬膽堿作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用。服用鹽酸多奈哌齊時(shí)應(yīng)避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑,膽堿能系統(tǒng)的激動劑或拮抗劑。對于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人,例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDS)病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中,與安慰劑相比,消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加。
鹽酸多奈哌齊片少見的不良反應(yīng):癲癇、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。
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