卓夫利培酮片為薄膜衣片,除去包衣后呈白色或類白色。卓夫利培酮片的主要成分為利培酮。那么,卓夫利培酮片與呋塞米合用是怎樣呢?
卓夫利培酮片的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。卓夫利培酮片對大多數病人在1天內達到穩(wěn)態(tài),經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài),卓夫利培酮片在治療劑量范圍內,卓夫利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。卓夫利培酮片用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
卓夫利培酮片口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,卓夫利培酮片吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。卓夫利培酮片在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。卓夫利培酮片與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,卓夫利培酮片在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。
卓夫利培酮片與呋塞米合用:在對老年癡呆患者用本品進行的安慰劑對照研究中,利培酮與呋塞米合并用藥患者的死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲,范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在4項臨床試驗中的2項觀察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的現(xiàn)象。
盡管尚未找到明確的病理生理學機制來解釋這一現(xiàn)象,并且患者的死亡原因也不相同,但對老年患者合并給利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在服用利培酮并合用其它利尿劑的患者中,并未出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。由于脫水是老年癡呆患者很重要的致死因素,所以應盡量避免脫水的發(fā)生。