卡維地洛片用于輕度或中度心功能不全(NYHA分級(jí)II或III級(jí)),合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,卡維地洛片用于變異性心絞痛患者會(huì)是怎樣呢?
卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴(kuò)張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。
卡維地洛降壓迅速,可長時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。
變異性心絞痛患者使用非選擇性β-受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α-受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生,但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此,懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。