消旋卡多曲顆粒

消旋卡多曲顆粒(豐海停)屬于處方藥，由江蘇正大豐海制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于作為口服補(bǔ)液或靜脈補(bǔ)液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。有良好的效果。那么消旋卡多曲顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?

藥物過(guò)量:臨床試驗(yàn)中，曾有患者單次服用本品2g(相當(dāng)于常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應(yīng)，無(wú)偶用大劑量發(fā)生不良反應(yīng)的報(bào)道，本品尚無(wú)特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過(guò)量，可按常規(guī)藥物過(guò)量進(jìn)行處理。

藥代動(dòng)力學(xué):1、吸收:本品口服后能迅速吸收，對(duì)血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時(shí)出現(xiàn)。對(duì)酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時(shí)，2.5小時(shí)后對(duì)酶的抑制作用達(dá)到峰值(對(duì)酶的抑制作用達(dá)到90％)，對(duì)酶的抑制作用持續(xù)8小時(shí)左右，t1/2約為3小時(shí)。

2、分布:本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90％(主要與白蛋白結(jié)合)。

3、代謝:本品進(jìn)入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即(±)N-(1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基)甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P450酶系無(wú)誘導(dǎo)作用。

4、消除:放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會(huì)改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(zhǎng)腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對(duì)峰高和藥時(shí)曲線下面積(AUC)無(wú)影響。