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服用奧卡西平片會出現(xiàn)肝炎嗎?

發(fā)布時間:2022-11-25 14:24 相關(guān)企業(yè):Novartis Farma S.p.A

奧卡西平片的主要成分為奧卡西平。奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,服用奧卡西平片會出現(xiàn)肝炎嗎?

奧卡西平片

曲萊 奧卡西平片 生產(chǎn)廠家:Novartis Farma S.p.A 功能主治:本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。 用法用量:1.本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥,一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利于病人服藥。2.對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。3.成人:(1)單藥治療:①用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。②單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。(2)聯(lián)合治療:①用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。②聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進行過系統(tǒng)研究。4.5歲和5歲以上的兒童:(1)在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日),分為兩次給藥。聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。(2)如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時用藥可以比推薦劑量小。5.5歲以下的兒童:目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。6.老年人。建議對有腎功能損害的老年人,調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發(fā)生低鈉血癥的病人,參見[注意事項]。7.肝功能損害的病人:對于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調(diào)整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗,見[藥代動力學]。8.腎功能損害的病人:有腎功能損害的病人(肌酐清除率
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奧卡西平片主要以代謝物的形式通過腎臟排出。奧卡西平片95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。奧卡西平片不到4%的藥物通過糞便排出。奧卡西平片大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出,奧卡西平片的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平片的其它結(jié)合物約占13%。

奧卡西平片在肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),奧卡西平片進一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。奧卡西平片的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。奧卡西平片迅速地從血清中消除,奧卡西平片的半衰期為1.3-2.3個小時。奧卡西平片的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。

奧卡西平片在服用后,奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平片對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達峰時間為4.5小時。

奧卡西平片有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見,且在大多數(shù)病例中,疾病的預(yù)后良好。一旦懷疑有肝炎,應(yīng)進行檢查,考慮終止本品的治療。

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