磷酸雌莫司汀膠囊每粒膠囊含:相當于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽,十二烷基硫酸鈉,滑石粉,硬脂酸鎂,無水膠態(tài)二氯化硅。已知對雌二醇或氮芥類藥物過敏患者禁用。那么,磷酸雌莫司汀膠囊慎用于哪些患者呢?
磷酸雌莫司汀膠囊用于晚期前列腺癌,尤其為激素難治性前列腺癌,磷酸雌莫司汀膠囊對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者,可作為一線治療。磷酸雌莫司汀膠囊是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物,磷酸雌莫司汀膠囊對治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀膠囊整個分子為抗有絲分裂劑,氨基甲酸酯水解后,代謝物介導釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。磷酸雌莫司汀膠囊輕度的臨床副反應是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質結合,導致藥物在靶部位積聚。
磷酸雌莫司汀膠囊還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質。磷酸雌莫司汀膠囊通常治療劑量下本品幾乎不會產生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀膠囊對既往沒有接受藥物治療的病人和對常規(guī)激素治療無效的病人均有效。磷酸雌莫司汀膠囊在胃腸道內能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥,并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時磷酸雌莫司汀膠囊在排泄前將進一步代謝。磷酸雌莫司汀膠囊對小鼠和大鼠口服的LD50超過2000mg/kg,靜脈注射時小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg,狗的LD50為400-800mg/kg。
磷酸雌莫司汀膠囊應慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是與雌激素治療相關時。也應慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患者。