噻托溴銨粉吸入劑為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。主要成份為噻托溴銨?;瘜W(xué)名稱:(1α,2β,4β,5α,7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,噻托溴銨粉吸入劑用于腎功能不全患者是怎樣呢?
噻托溴銨粉吸入劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。噻托溴銨粉吸入劑在呼吸道中,噻托溴銨粉吸入劑競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑肌松弛。噻托溴銨粉吸入劑的作用呈劑量依賴性,并可持續(xù)24小時(shí)以上。噻托溴銨粉吸入劑作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。噻托溴銨粉吸入劑解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。
噻托溴銨粉吸入劑作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨粉吸入劑在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。噻托溴銨粉吸入劑對(duì)支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。噻托溴銨粉吸入劑是一個(gè)長(zhǎng)效、特異性的抗毒蕈堿藥物,噻托溴銨粉吸入劑臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。噻托溴銨粉吸入劑通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨粉吸入劑可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。噻托溴銨粉吸入劑對(duì)毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。
噻托溴銨粉吸入劑與所有主要經(jīng)腎臟排泄的藥物一樣,對(duì)于中、重度腎功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者。只有在預(yù)期利益大于可能產(chǎn)生的危害時(shí),才能使用噻托溴銨。尚無嚴(yán)重腎功能不全患者長(zhǎng)期使用噻托溴銨的經(jīng)驗(yàn)。