鹽酸西替利嗪滴劑
鹽酸西替利嗪滴劑(仙特明)，由UCBPharmaS.p.A.研制并生產(chǎn)，其對于治療季節(jié)性鼻炎、常年性過敏性鼻炎以及非鼻部癥狀眼結(jié)膜炎、過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。有良好的效果。那么鹽酸西替利嗪滴劑的藥代動力學(xué)是怎樣的?
口服鹽酸西替利嗪滴劑在5-60mg劑量范圍內(nèi)，表現(xiàn)為血漿濃度水平和給藥劑量線性關(guān)系特性。成年人血漿半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg,連續(xù)服用10天西替利嗪后，未發(fā)現(xiàn)有蓄積作用。穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值為300ng/ml,給藥后1±0.5小時達(dá)峰。二鹽酸西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合牢固，血漿蛋白結(jié)合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝沒有首過效應(yīng)，給藥劑量的三分之二由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收并不受進(jìn)食的影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，吸收是非常一致的。
特殊人群的藥代動力學(xué)老年人:試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，口服單劑量10mg西替利嗪后，老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時，肌酐清除率下降40%的老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了50%，腎功能不正常的老年患者的藥物清除率下降的主要原因是腎功能狀態(tài)而非年齡。對于腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。兒童:6-12歲的兒童,其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時;2-6歲的幼兒,其西替利嗪的血漿半衰期為5小時;6-24個月的嬰兒,其西替利嗪的血漿半衰期約為3.1小時。腎功能不全的患者:輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分鐘),與正常志愿者相比,其西替利嗪的藥代動力學(xué)參數(shù)相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍,藥物的清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除,因此中度和重度腎功能不全患者,必須調(diào)整給藥劑量。肝功能不全的患者:患有慢性肝臟疾病的患者(肝細(xì)胞、膽汁郁結(jié)、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與肝功能正常者比較，藥物血漿半衰期延長了50%，藥物清除率下降40%。對于肝功能不全的患者，只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時，才需要調(diào)整給藥劑量。
