比卡魯胺片不含激素，屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物，通過(guò)阻斷雄激素受體發(fā)揮作用。
比卡魯胺片主要成分為比卡魯胺，化學(xué)結(jié)構(gòu)與雄激素不同，不屬于糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素或性激素范疇。其作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合雄激素受體，抑制睪酮和二氫睪酮的信號(hào)傳導(dǎo)。
該藥物通過(guò)抑制雄激素依賴(lài)性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)發(fā)揮作用，不會(huì)干擾體內(nèi)皮質(zhì)醇、雌激素等激素水平。臨床常用于前列腺癌治療，需配合手術(shù)或促黃體生成素釋放激素類(lèi)似物使用。
比卡魯胺經(jīng)肝臟CYP3A4酶代謝，半衰期約1周。代謝產(chǎn)物無(wú)激素活性，主要隨糞便排出體外，不會(huì)產(chǎn)生糖皮質(zhì)激素樣的水鈉潴留或免疫抑制作用。
常見(jiàn)副作用包括乳房脹痛、潮熱等抗雄激素效應(yīng)，與激素類(lèi)藥物引起的庫(kù)欣綜合征、血糖升高等特征性反應(yīng)明顯不同。肝功能異常者需定期監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶。
用藥期間避免同時(shí)使用強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑。治療初期可能出現(xiàn)短暫PSA升高，需持續(xù)用藥4-6周評(píng)估療效。停藥后雄激素受體功能可逐漸恢復(fù)。
比卡魯胺治療期間建議保持均衡飲食，適量補(bǔ)充維生素D和鈣質(zhì)，定期進(jìn)行骨密度檢測(cè)。適度進(jìn)行抗阻力訓(xùn)練有助于維持肌肉量，避免長(zhǎng)時(shí)間臥床。用藥后若出現(xiàn)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)或肝功能指標(biāo)持續(xù)異常，需立即就醫(yī)調(diào)整治療方案。
