來(lái)曲唑片(芙瑞)用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。那么，來(lái)曲唑片(芙瑞)有怎樣的藥理毒理？
來(lái)曲唑片
生產(chǎn)廠家：浙江海正藥業(yè)股份有限公司
功能主治：對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類(lèi)患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類(lèi)患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。
用法用量：本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
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來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積，來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。
【藥理毒理】
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴(lài)于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來(lái)曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?，通過(guò)抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對(duì)激素依賴(lài)性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無(wú)明顯影響。
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