嗎替麥考酚酯片用于腎臟移植患者是怎樣呢？

嗎替麥考酚酯片的主要成份為嗎替麥考酚酯，化學(xué)名：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。那么，嗎替麥考酚酯片用于腎臟移植患者是怎樣呢？

嗎替麥考酚酯片能逆轉(zhuǎn)狗腎臟和大鼠心臟移植模型中的急性排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯片在大鼠的主動(dòng)脈和心臟同種移植模型和猿類心臟異種移植模型中嗎替麥考酚酯也能抑制增殖性動(dòng)脈血管病。嗎替麥考酚酯片在這些實(shí)驗(yàn)中，嗎替麥考酚酯片為單獨(dú)使用或和其他免疫抑制劑合用。嗎替麥考酚酯片在動(dòng)物模型中嗎替麥考酚酯表現(xiàn)出抑制免疫介導(dǎo)的炎性反應(yīng)，嗎替麥考酚酯片在鼠類的腫瘤移植模型中還可抑制腫瘤的生長(zhǎng)和延長(zhǎng)生存期。

嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時(shí)應(yīng)用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式，是活性代謝產(chǎn)物。嗎替麥考酚酯片是強(qiáng)效的、選擇性的、非競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑，因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因?yàn)門和B淋巴細(xì)胞的增殖嚴(yán)格依賴于嘌呤的從頭合成，而其他的細(xì)胞可以利用補(bǔ)救途徑，因此MPA有抑制淋巴細(xì)胞增殖的作用。

嗎替麥考酚酯片可以抑制有絲分裂原和同種特異性刺激物引起的T和B淋巴細(xì)胞增殖。嗎替麥考酚酯片還可以抑制B淋巴細(xì)胞產(chǎn)生抗體。嗎替麥考酚酯片可以抑制淋巴細(xì)胞和單核細(xì)胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞粘附相關(guān)的，因此可抑制白細(xì)胞進(jìn)入炎癥和移植物排斥反應(yīng)的部位。嗎替麥考酚酯片不能抑制外周血單核細(xì)胞活化的早期反應(yīng)，如白介素-1和白介素-2的產(chǎn)生等，但可以抑制這些早期反應(yīng)所導(dǎo)致的DNA合成和增殖反應(yīng)。

嗎替麥考酚酯片用于腎臟移植患者：成人：對(duì)腎移植患者，推薦口服劑量為1g，bid（日劑量為2g）。雖然在臨床試驗(yàn)中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢(shì)。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。