鹽酸奧昔布寧緩釋片

鹽酸奧昔布寧緩釋片(億華)屬于處方藥，由南京億華藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于解痙藥物。用于治療合并有急(緊)迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(OAB)。有良好的效果。那么鹽酸奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

鹽酸奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收:奧昔布寧緩釋片首劑口服后，4-6小時(shí)內(nèi)血藥濃度持續(xù)上升，維持穩(wěn)定的血藥濃度將近24小時(shí)。與奧昔布寧普通制劑相比，奧昔布寧緩釋片中R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的相對(duì)生物利用度分別為156%和187%。R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的血藥濃度-時(shí)間曲線形狀大致相同。奧昔布寧緩釋片多劑量服用后，3天后血漿達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，未觀察到有藥物蓄積以及奧昔布寧和去乙基奧昔布寧的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)變化。食物不影響奧昔布寧緩釋片的吸收和代謝。

2.分布:奧昔布寧?kù)o脈給藥或口服，血漿濃度呈二相的方式下降，靜脈注射5mg鹽酸奧昔布寧，其分布容積為193L。單劑口服奧昔布寧緩釋片10mg后，Tmax在R-奧昔布寧為12.7小時(shí)，在S-奧昔布寧為11.8小時(shí)，其消除半衰期分別為13.2小時(shí)和12.4小時(shí)。

3.代謝:奧昔布寧主要經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝(尤其是肝臟和腸壁的CYP3A4)，其主要代謝物為無(wú)活性的苯基環(huán)已基羥基乙酸和有活性的去乙基奧昔布寧。服用奧昔布寧緩釋片后，R-奧昔布寧和S-奧昔布寧的血藥濃度分別為奧昔布寧的72%和93%。

4.排泄:奧昔布寧絕大多數(shù)在肝臟代謝，僅有不到0.1%的藥物以原形藥物從尿排泄，不到0.1%的藥物以代謝物去乙基奧昔布寧形式從尿中排泄。在5-20mg的劑量范圍內(nèi)，奧昔布寧及其代謝產(chǎn)物去乙基奧昔布寧的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)呈劑量相關(guān)性。

特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué):(1)老年人:78歲以下人群奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征相同。(2)兒童:18歲以下兒童的藥代動(dòng)力學(xué)未進(jìn)行評(píng)價(jià)。(3)性別:奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征在男、女健康受試者間無(wú)顯著差別。(4)種族:奧昔布寧緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)特征在不同種族的健康受試者間無(wú)顯著差別。(5)腎功能不全:沒(méi)有腎功能不全的用藥經(jīng)驗(yàn)。(6)肝功能不全:沒(méi)有肝功能不全的用藥經(jīng)驗(yàn)。