鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片會出現(xiàn)低血壓嗎?
鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片的低血壓:替扎尼定為α2受體激動劑(與可樂定相似),可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明,8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%,低血壓在給藥后1h出現(xiàn),2-3h達高峰,有時伴有心動過緩,直立位低血壓,輕度頭痛/頭昏,極少數(shù)出現(xiàn)暈厥,此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性,在單次劑量大于2mg時,開始監(jiān)測血壓。通過調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征,明顯的低血壓可能可以大大下降。另外,當病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時,低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕,不應(yīng)該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應(yīng)告知病人,讓患者注意。