通過(guò)新藥研發(fā)監(jiān)測(cè)數(shù)據(jù)庫(kù)(CPM)，中國(guó)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)信息中心篩選出29種專利將于2022年到期的藥物。根據(jù)Cortellis發(fā)布的29種原研藥2025市場(chǎng)規(guī)模預(yù)測(cè)值數(shù)據(jù)，消化系統(tǒng)藥物、神經(jīng)系統(tǒng)藥物、內(nèi)分泌代謝調(diào)節(jié)藥物、泌尿系統(tǒng)藥物、抗腫瘤藥物等排名靠前的重點(diǎn)治療領(lǐng)域，近200億美元的藥品市場(chǎng)可能會(huì)重新洗牌，也會(huì)帶來(lái)更加激烈的首次模仿競(jìng)爭(zhēng)。
以下六個(gè)潛在的治療領(lǐng)域：消化系統(tǒng)藥物、神經(jīng)系統(tǒng)藥物、內(nèi)分泌和代謝調(diào)節(jié)藥物、精神障礙藥物、泌尿系統(tǒng)藥物和抗腫瘤藥物。梳理并呈現(xiàn)了樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)表現(xiàn)和這些領(lǐng)域重點(diǎn)適應(yīng)癥的流行目標(biāo)分布，為醫(yī)藥企業(yè)品種研發(fā)提供有益參考。
潛在治療領(lǐng)域1：消化系統(tǒng)用藥。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年消化系統(tǒng)藥品樣本醫(yī)院銷售額為197.9億元；2012年至2021年復(fù)合增長(zhǎng)率為4.5%，2019年峰值達(dá)到214億元。2020年和2021年，受疫情影響，影院藥品銷量略有下降。在這個(gè)治療領(lǐng)域，2021年專利到期藥物奧維西巴特(odevixibat)，用于治療進(jìn)行性家族性肝內(nèi)膽汁淤積癥(probireophamilialialialliallialinca)。由albireopharma公司開發(fā)的Bylvayby，是第一種高效選擇性的非系統(tǒng)性回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)體抑制劑，具有最小的全身暴露，在腸道內(nèi)局部發(fā)揮作用。根據(jù)國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院的數(shù)據(jù)，奧維西巴特所屬的小型膽病藥物的銷售額也呈現(xiàn)逐年增長(zhǎng)的趨勢(shì)，2012-2021年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到10.7%，2021年市場(chǎng)逐漸回暖，相關(guān)企業(yè)可以重點(diǎn)關(guān)注。
潛在治療領(lǐng)域2：神經(jīng)系統(tǒng)用藥。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年神經(jīng)系統(tǒng)藥品樣本醫(yī)院銷售額為175.2億元，2012年至2021年復(fù)合增長(zhǎng)率僅為1.8%，整體市場(chǎng)規(guī)模變化趨勢(shì)相對(duì)平緩，但2020年及2021年受疫情影響較大。2022年相關(guān)領(lǐng)域的專利過(guò)期藥物主要包括大麻二酚、拉考沙胺等，其主要適應(yīng)癥為癲癇。2018年，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了大麻二酚口服溶液、商品名稱Epidiolex，用于治療兩歲及以上患者罕見的兩種罕見的嚴(yán)重癲癇，林-戈(Lennox-gastaut)綜合征和與Dravet綜合征相關(guān)的癲癇發(fā)作。這是FDA首次批準(zhǔn)用于治療Dravet綜合征患者的藥物，也是FDA批準(zhǔn)的第一種由大麻衍生活性成分組成的藥物。拉考沙胺是一種新型的N-甲基-D-天門冬氨酸(NMDA)受體甘氨酸位點(diǎn)結(jié)合拮抗劑，由優(yōu)時(shí)比開發(fā)。它是一種具有新的雙重作用機(jī)制的抗驚厥藥物。拉考沙胺片適用于4歲及以上癲癇患者的單一藥物治療和聯(lián)合治療。國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院抗癲癇藥物治療小類藥物銷量呈現(xiàn)明顯增長(zhǎng)趨勢(shì)，2012-2021年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到8.9%。
潛在治療領(lǐng)域3：內(nèi)分泌和代謝調(diào)節(jié)藥物。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年樣本醫(yī)院內(nèi)分泌代謝調(diào)節(jié)藥品銷售額為153億元，疫情前市場(chǎng)規(guī)模已基本恢復(fù)；2012年至2021年，市場(chǎng)復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到6.6%。2022年相關(guān)領(lǐng)域的專利過(guò)期藥物主要有利拉魯肽、德谷胰島素+利拉魯肽、復(fù)方等。，其主要適應(yīng)癥有糖尿病、肥胖癥等。利拉魯肽由丹麥諾和諾德開發(fā)，產(chǎn)品名為維多利亞，屬于胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑，可刺激天然胰島素的分泌。目前已被挪威、墨西哥、冰島、瑞士、加拿大、俄羅斯等數(shù)十個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)。2017年8月，維多利亞獲得FDA批準(zhǔn)的新適應(yīng)癥，成為全球首個(gè)GLP-1受體激動(dòng)劑，可顯著降低心血管高危2型糖尿病患者的心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)。國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院GLP-1類似物治療小類藥品銷售額快速增長(zhǎng)，2012-2021年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到35.3%。
潛在治療領(lǐng)域4：精神障礙用藥。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年樣本醫(yī)院銷售額為53.1億元，2012年至2021年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到8.0%。阿立哌唑是2022年相關(guān)領(lǐng)域?qū)＠狡诘闹饕幬?。其主要適應(yīng)癥包括精神分裂癥、雙相情感障礙、睡眠障礙、失眠等。阿立哌唑最初是由日本大冢制藥公司的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的，該公司于2002年11月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，并于2006年獲準(zhǔn)在中國(guó)上市。然而，在原藥登陸中國(guó)之前，來(lái)自成都康弘和上海中西部的兩種國(guó)產(chǎn)阿立哌唑藥物于2004年提前上市。經(jīng)過(guò)十幾年的不懈努力，阿立哌唑可以治療的適應(yīng)癥有5種，包括精神分裂癥、雙向障礙、嚴(yán)重抑郁癥、自閉癥和提取物綜合征。他是FDA批準(zhǔn)的第一種治療非24小時(shí)覺(jué)醒紊亂的藥物，是褪黑激素MT1和MT2受體激動(dòng)劑。該藥物最初由百時(shí)美石貴寶開發(fā)，后來(lái)由Vanda公司開發(fā)，并于2014年1月31日獲得FDA批準(zhǔn)上市。目前這種藥還沒(méi)有在國(guó)內(nèi)上市，國(guó)內(nèi)也沒(méi)有企業(yè)申報(bào)模仿。從治療精神障礙領(lǐng)域的小類來(lái)看，2021年抗抑郁藥、抗精神病藥、催眠/鎮(zhèn)靜藥等小類藥品的銷售額分別占41.9%、21.2%、30.9%、6.1%，其中增長(zhǎng)速度最快的類別是催眠/鎮(zhèn)靜小類，復(fù)合增長(zhǎng)率為18.1%。
潛在治療領(lǐng)域5：泌尿系統(tǒng)用藥。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年泌尿系統(tǒng)藥品樣本醫(yī)院銷售額為9.4億元，2019年銷售額達(dá)到13.3億元。近年來(lái)，醫(yī)院藥品市場(chǎng)受疫情影響較大，2012年至2021年復(fù)合增長(zhǎng)率為-0.5%。2022年，相關(guān)領(lǐng)域的專利過(guò)期藥物主要是米拉貝隆，其主要適應(yīng)癥是尿失禁、膀胱活動(dòng)過(guò)度等。米拉貝隆片劑于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)用于治療成人膀胱過(guò)度活動(dòng)。米拉貝隆是第一個(gè)用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)的β3腎上腺素受體激動(dòng)劑藥物，其成功上市填補(bǔ)了β腎上腺素受體激動(dòng)劑治療膀胱過(guò)度活動(dòng)的空白。2018年5月底，米拉貝在中國(guó)市場(chǎng)正式上市。在國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)，2012-2021年，米拉貝隆所屬的其他泌尿系統(tǒng)藥物銷售額復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到17.4%。
潛在治療領(lǐng)域6：抗腫瘤藥物。
根據(jù)全國(guó)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)銷售數(shù)據(jù)，2021年抗腫瘤藥品樣本醫(yī)院銷售額為400.0億元，2012年至2021年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到9.4%。隨著人口老齡化的進(jìn)程，我國(guó)新發(fā)癌癥數(shù)量仍在快速增長(zhǎng)，增長(zhǎng)潛力巨大。2022年，相關(guān)領(lǐng)域的專利過(guò)期藥物主要包括瑞戈非尼和替沃扎尼，主要適應(yīng)癥包括肝癌、腎癌、結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、實(shí)體瘤、腦癌等。瑞戈非尼是一種口服多激酶抑制劑，可靶向腫瘤生成、腫瘤血管發(fā)生和腫瘤微環(huán)境維持。除了治療肝癌，它還可以用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌和胃腸間質(zhì)瘤。替沃扎尼是一種抗腫瘤靶向治療藥物，是一種新的抗腫瘤藥物。2017年8月28日，歐洲藥品管理局批準(zhǔn)了替沃扎尼的上市申請(qǐng)，主要通過(guò)抑制血管生成和抑制腫瘤。當(dāng)然，這種藥物也可以潛在地治療肝癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌、結(jié)腸癌和卵巢癌。因此，EMA被認(rèn)定為治療腎細(xì)胞癌的罕見藥物。在國(guó)內(nèi)樣本醫(yī)院藥品市場(chǎng)，瑞戈菲尼和替沃扎尼的小分子治療藥物銷售額復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)到21.8%。
重點(diǎn)適應(yīng)癥熱門在研究靶點(diǎn)分布。
注：本節(jié)數(shù)據(jù)均來(lái)自中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)信息中心智能藥物大數(shù)據(jù)分析平臺(tái)(Pharmaone)數(shù)據(jù)庫(kù)。
關(guān)鍵適應(yīng)癥1：膽道閉鎖、膽汁淤積。
全球藥物共涉及71個(gè)靶點(diǎn)——TOP10靶點(diǎn)。
膽道閉鎖，中國(guó)藥物膽汁淤積涉及13個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
重點(diǎn)適應(yīng)癥二：癲癇。
全球癲癇藥物共涉及170個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
癲癇中藥共涉及38個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
重點(diǎn)適應(yīng)癥3：肥胖、糖尿病。
肥胖，全球糖尿病藥物涉及754個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
中國(guó)糖尿病藥物涉及141個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
精神分裂癥。
全球精神分裂癥藥物涉及230個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
中國(guó)精神分裂癥藥物涉及52個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
重點(diǎn)適應(yīng)癥五：尿失禁、膀胱過(guò)度活動(dòng)。
全球有94個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)，尿失禁，膀胱過(guò)度活動(dòng)。
尿失禁、膀胱過(guò)度活動(dòng)癥中藥共涉及15個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
關(guān)鍵適應(yīng)癥6：肝癌、結(jié)直腸腫瘤、非小細(xì)胞肺癌、實(shí)體瘤、腦癌。
全球藥物涉及114個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
中國(guó)藥物涉及37個(gè)靶點(diǎn)-TOP10靶點(diǎn)。
