恩替卡韋膠囊是用于治療慢性乙型肝炎的抗病毒藥物,主要成分為恩替卡韋,屬于核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。該藥物通過抑制乙肝病毒復(fù)制發(fā)揮作用,適應(yīng)癥包括病毒復(fù)制活躍的慢性乙肝成人患者、肝功能異常者以及肝硬化代償期患者。使用需嚴(yán)格遵循醫(yī)囑,常見注意事項(xiàng)有腎功能監(jiān)測(cè)、耐藥性預(yù)防、妊娠期禁用等。
1、藥物成分:
恩替卡韋膠囊主要活性成分為恩替卡韋,化學(xué)名稱為2-氨基-9-[1S,3R,4S-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮。輔料通常包括微晶纖維素、乳糖等賦形劑,不同廠家輔料可能存在差異。該成分通過選擇性抑制乙肝病毒DNA聚合酶,阻斷病毒DNA鏈延長(zhǎng),從而抑制病毒復(fù)制。
2、適應(yīng)癥:
適用于血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高或組織學(xué)顯示活動(dòng)性病變的慢性乙肝成人患者,尤其對(duì)乙肝病毒e抗原陽性或陰性患者均有效。對(duì)于肝硬化代償期患者可延緩疾病進(jìn)展,降低肝癌風(fēng)險(xiǎn)。不適用于急性乙肝、HIV混合感染者及免疫功能低下者,需通過專業(yè)檢測(cè)確認(rèn)病毒載量后使用。
3、作用機(jī)制:
恩替卡韋作為鳥嘌呤核苷類似物,在體內(nèi)經(jīng)磷酸化形成活性三磷酸鹽,競(jìng)爭(zhēng)性抑制乙肝病毒DNA聚合酶。其與天然底物脫氧鳥苷三磷酸相比,對(duì)病毒聚合酶親和力更強(qiáng),能有效終止病毒DNA鏈延伸。該機(jī)制對(duì)宿主細(xì)胞DNA聚合酶影響較小,因此具有較高安全性。
4、注意事項(xiàng):
治療期間需定期監(jiān)測(cè)腎功能,肌酐清除率低于50ml/min者需調(diào)整劑量。長(zhǎng)期使用可能產(chǎn)生耐藥突變,建議聯(lián)合病毒學(xué)檢測(cè)。妊娠期女性禁用,哺乳期用藥應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。罕見乳酸酸中毒和重度肝腫大等嚴(yán)重不良反應(yīng),出現(xiàn)肌痛、呼吸困難等癥狀需立即就醫(yī)。
5、藥物相互作用:
與經(jīng)腎小管分泌的藥物如阿德福韋酯聯(lián)用可能增加腎毒性,需間隔給藥時(shí)間。免疫抑制劑環(huán)孢素、他克莫司可能影響恩替卡韋血藥濃度。含鋁、鎂的抗酸劑會(huì)降低吸收率,應(yīng)間隔2小時(shí)服用。利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可能減弱藥效,需密切監(jiān)測(cè)病毒學(xué)應(yīng)答。
慢性乙肝患者除規(guī)范用藥外,需保持低脂高蛋白飲食,適量補(bǔ)充維生素B族和維生素E。避免酒精攝入,控制體重預(yù)防脂肪肝。建議每周進(jìn)行150分鐘中等強(qiáng)度有氧運(yùn)動(dòng),如快走、游泳。定期復(fù)查肝功能、乙肝五項(xiàng)及肝臟超聲,出現(xiàn)乏力、黃疸等癥狀及時(shí)就診。注意個(gè)人衛(wèi)生防護(hù),家庭成員建議接種乙肝疫苗。