他克莫司膠囊

福美欣 他克莫司膠囊

本品主要成份為他克莫司。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

推薦的劑量僅參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體情況進(jìn)行他克莫司的劑量調(diào)整。 如患者情...

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

由于患者大部分存在有嚴(yán)重的基礎(chǔ)性疾病，且經(jīng)常是并用多種藥物，使得與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)較難確定。 有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，通常劑量降低后可獲得改善。與靜脈給藥相比，口服給Y的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。 多數(shù)患者似乎在術(shù)后第一周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。 下述不良反應(yīng)按身體系統(tǒng)分類，及其發(fā)生頻率排序。 感染：如同其它免疫抑制劑，使用他克莫司的患者對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲感染的可能性會(huì)增加。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫、肺炎。如果他克莫司與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過度免疫抑制的危險(xiǎn)性。 對(duì)患者用他克莫司和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)接受他克莫司治療的患者巨細(xì)胞病毒（CMV）感染發(fā)病率降低。 腎臟 頻發(fā)：腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少） 罕見：腎衰 個(gè)例報(bào)道有：溶血性尿毒癥（HUS）、腎小管壞 在整個(gè)治療期間都會(huì)出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對(duì)腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。 血糖代謝：據(jù)報(bào)道他克莫司治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻發(fā)：震顫、頭痛、感覺異常和失眠（大多數(shù)為中等程度，不影響日?；顒?dòng)）。 其它癥狀包括：不安、焦慮和情緒不穩(wěn)、混亂、抑郁和陶醉感、多夢(mèng)及思維異常、嗜睡、眩暈和反應(yīng)降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣和神經(jīng)病。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。 個(gè)例報(bào)道有：腦梗、昏迷、腦病、幻覺、狂躁反應(yīng)、腦膜炎、麻痹、精神病和言語障礙。上述癥狀可單獨(dú)出現(xiàn)或同時(shí)出現(xiàn)。 上述癥狀與他克莫司治療的因果關(guān)系不清楚。有資料顯示移植患者，尤其伴肝功能損害者，即使以前曾接受免疫抑制藥物治療，出現(xiàn)重度神經(jīng)癥狀的危險(xiǎn)性相對(duì)較高。并用具有潛在的神經(jīng)毒副作用的藥物和中樞神經(jīng)感染也可能導(dǎo)致這些癥狀 心血管系統(tǒng)：患者常出現(xiàn)高血壓：有報(bào)道出現(xiàn)肥厚性心肌病，大多數(shù)患者在血藥濃度超過25ng/ml時(shí)出現(xiàn)。劑量減少或停藥后可以恢復(fù)。大多數(shù)患者為5歲以下的兒童。增加這種危險(xiǎn)性的因素有：已經(jīng)存在的心臟疾病、高血壓、體液過多、使用激素、和肝臟和/或腎臟功能不全。建議用心動(dòng)描記圖檢測(cè)心血管功能，如果出現(xiàn)異常，應(yīng)考慮減少劑量或停用他克莫司。 有報(bào)道出現(xiàn)ECG改變、心動(dòng)過速、外周浮腫、血管擴(kuò)張包括休克。 個(gè)例報(bào)道有：心臟擴(kuò)大癥、血栓（見多種臟器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水腫（見多種臟器）、多種心律失常、昏厥和血管炎（見多種臟器）。 血液及淋巴系統(tǒng)：血液學(xué)變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細(xì)胞增生或白細(xì)胞減少和全血細(xì)胞減少癥。 個(gè)例報(bào)道有：營養(yǎng)性貧血、脾增大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫斑癥。 也有淋巴細(xì)胞增生性疾?。馨土龊土馨徒Y(jié)?。?。 電解質(zhì)及其它代謝性疾病:有報(bào)道高血糖和偶發(fā)性糖尿病。 也報(bào)道有高血鉀和低血鉀，和血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降；高尿酸血和酸中毒。 個(gè)例報(bào)道有：堿中毒和酮癥。 胃腸道系統(tǒng)/肝:報(bào)道有偶發(fā)性腹瀉、惡心。 其它胃腸道癥狀有：哽秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變，以及肝功能檢查異常和黃疸。 個(gè)例報(bào)道有：結(jié)腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。 呼吸系統(tǒng)：呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸腔積液。 個(gè)例報(bào)道有：嗜酸細(xì)胞性肺炎、呼吸性堿中毒。< 感覺系統(tǒng)：視覺異常包括弱視、白內(nèi)障、畏光，聽覺疾病包括耳鳴和耳聾。 個(gè)例報(bào)道有：皮質(zhì)盲、青光眼、復(fù)視和眼震。 皮膚：皮膚性疾病包括：脫發(fā)、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。 個(gè)例報(bào)道有：表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。 肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過高和痙攣。 其他：報(bào)道有虛弱、不適、發(fā)熱、男性乳房增生以及局部疼痛。 免疫抑制治療能誘發(fā)惡性腫瘤，曾報(bào)道有幾例患者服用他克莫司后發(fā)生惡性腫瘤（如淋巴系統(tǒng)和皮膚）。 個(gè)例報(bào)道有過敏反應(yīng)。

下列情況禁用： 對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者； 對(duì)本品任何成份過敏者； 妊娠期婦女。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員監(jiān)護(hù)下，在具備嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)設(shè)備的科室內(nèi)監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。他克莫司為處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由具有免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理病人的移植中心內(nèi)處理。 患者應(yīng)受到嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和管理，尤其是在移植術(shù)后的第一個(gè)月內(nèi)。 對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測(cè)：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核他克莫司的用量。 應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行腎功能檢測(cè)。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，立特別監(jiān)測(cè)尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。 曾出現(xiàn)與他克莫司治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的個(gè)例報(bào)道。因此，對(duì)有上述不良事件的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報(bào)道幾例患者發(fā)生嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性（表達(dá)性）失語癥，這些可能是嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。 如同其他免疫抑制劑一樣，也有報(bào)告曾使用他克莫司的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴增生癥。對(duì)于轉(zhuǎn)換成他克莫司治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴增生癥可能是由于以前治療時(shí)產(chǎn)生的過度免疫抑制所引起。對(duì)于使用他克莫司進(jìn)行搶救治療的患者，不應(yīng)合并使用抗淋巴細(xì)胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細(xì)胞增生癥的危險(xiǎn)性高。因此，對(duì)于該年齡組患者，在用他克莫司之前應(yīng)進(jìn)行EB病毒血清學(xué)檢查，使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。 他克莫司不能與環(huán)孢素合用。 ?他克莫司與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用他克莫司并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車或操作危險(xiǎn)機(jī)械。此種影響可能會(huì)因喝酒而加重。

體內(nèi)觀察：藥物相互作用的臨床資料有限。然而他克莫司在臨床試驗(yàn)中與大量的藥物聯(lián)合應(yīng)用。 據(jù)報(bào)道并用的甲基強(qiáng)的松龍可以降低或升高他克莫司的血漿濃度。 有報(bào)道達(dá)那唑和克霉唑增加他克莫司血藥濃度。 在大鼠他克莫司降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。 與環(huán)孢素A合用：當(dāng)與環(huán)孢素A同時(shí)給藥時(shí)，他克莫司增加環(huán)孢素A的半衰期。另外，出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因?yàn)檫@些原因，不推薦他克莫司和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用，且患者由原來環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為他克莫司時(shí)應(yīng)特別注意。 體外資料：像環(huán)孢素A一樣，他克莫司主要由肝細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝。他克莫司特別顯示出對(duì)細(xì)胞色素P450 3A4強(qiáng)而廣泛的抑制作用。其它藥物對(duì)通過細(xì)胞色素P450 3A4代謝的他克莫司造成的影響。 體外試驗(yàn)表明，下列藥物可能具有潛在抑制他克莫司代謝的作用：溴麥角環(huán)肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達(dá) 唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。 在體外模型中，沒有觀察到下列藥物對(duì)他克莫司代謝有抑制作用：阿司匹林、開博通、西咪替丁、環(huán)丙沙星、二氯芬酸、強(qiáng)力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡

遮光，密封、干燥處室溫（10-30℃）保存。

50粒/瓶

國藥準(zhǔn)字H20083039

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