法祿達(dá) 醋酸甲羥孕酮片

醋酸甲羥孕酮片

法祿達(dá) 醋酸甲羥孕酮片

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮?；瘜W(xué)名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

本品用于治療下列疾?。?乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達(dá) 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

應(yīng)用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下： 免疫系統(tǒng)異常 超敏反應(yīng)（如過敏反應(yīng)和過敏樣反應(yīng)、血管性水腫） 內(nèi)分泌異常 腎上腺皮質(zhì)激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長(zhǎng)期無排卵 代謝和營養(yǎng)異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識(shí)模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經(jīng)質(zhì) 神經(jīng)系統(tǒng)異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應(yīng)（手細(xì)顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內(nèi)障、視網(wǎng)膜血栓形成 心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動(dòng)過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發(fā)、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常 糖尿 生殖系統(tǒng)和乳腺異常 異常子宮出血（不規(guī)律、增加、減少）、閉經(jīng)、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應(yīng)、不適、發(fā)熱 實(shí)驗(yàn)室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

本品應(yīng)該在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)師監(jiān)督指導(dǎo)下使用，且患者須進(jìn)行定期隨訪。 ·應(yīng)對(duì)本品治療期間發(fā)生的意外陰道出血進(jìn)行仔細(xì)檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內(nèi)膜或?qū)m頸組織時(shí)，應(yīng)告知病理學(xué)家（實(shí)驗(yàn)室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應(yīng)慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時(shí)應(yīng)受到密切監(jiān)測(cè)。 ·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)受到密切觀察。 ·應(yīng)告知醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室本品的應(yīng)用可降低下述內(nèi)分泌指標(biāo)的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質(zhì)醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結(jié)合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復(fù)視或偏頭痛，在檢查期間不應(yīng)再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，則應(yīng)立即停藥。 ·雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無明確因果關(guān)系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對(duì)于接受本品治療時(shí)發(fā)生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會(huì)引起類庫欣綜合征。 ·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)腎上腺功能抑制。本品可降低ACTH 和氫化可的松的血液水平。 ·醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室應(yīng)被告知，除了引起在注意事項(xiàng)中列出的內(nèi)分泌指標(biāo)異常外，本品也可以在美替拉酮試驗(yàn)中引起部分腎上腺功能不全（垂體-腎上腺軸反應(yīng)降低），因此，腎上腺皮質(zhì)對(duì)于ACTH 的反應(yīng)能力應(yīng)在美替拉酮給藥前確定。 ·腎功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者（參見[禁忌]）應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。 ·本片劑含乳糖，因此對(duì)于因罕見的遺傳原因所致半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏癥患者或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者，應(yīng)避免使用本藥品。 ·絕經(jīng)期前患者應(yīng)用孕激素治療，可能會(huì)掩蓋更年期的起始癥狀。 骨密度的降低 尚無口服醋酸甲羥孕酮對(duì)骨密度（BMD）影響的研究。 然而有一項(xiàng)臨床研究顯示，成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3 個(gè)月肌內(nèi)注射150mg，5 年后腰椎骨密度平均下降了5.4％，在停藥后最初兩年內(nèi)至少有部分骨丟失得以恢復(fù)。另一項(xiàng)類似的臨床試驗(yàn)也表明，青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3個(gè)月肌內(nèi)注射150mg，也出現(xiàn)類似的骨密度降低，并且在給藥的最初兩年更為明顯，停藥后骨密度也至少有部分的恢復(fù)。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導(dǎo)致絕經(jīng)前女性骨密度降低，也可能增加以后患骨質(zhì)疏松癥的風(fēng)險(xiǎn)。 建議所有患者應(yīng)攝取足量的鈣和維生素D。 某些長(zhǎng)期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當(dāng)做骨密度評(píng)估。 對(duì)駕駛和操縱器械能力的影響 尚未進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)醋酸甲羥孕酮對(duì)于駕駛和使用機(jī)器能力的影響。

氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時(shí)使用時(shí)，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。與氨魯米特合用情況下，應(yīng)警告使用者其高劑量本品的療效可能降低。和所有的孕激素類藥物相同，本品聯(lián)合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導(dǎo)劑治療會(huì)增加肝臟的分解代謝。孕激素能抑制環(huán)孢霉素代謝，從而增加血漿環(huán)孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。在某些患者中觀察到應(yīng)用孕激素時(shí)會(huì)出現(xiàn)糖耐量減低。其機(jī)制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察。在應(yīng)用醋酸甲羥孕酮治療時(shí)或治療后，有必要調(diào)整降糖治療方案。在體外，醋酸甲羥孕酮主要是通過CYP3A4 的羥基化作用進(jìn)行代謝。評(píng)估CYP3A4誘導(dǎo)劑或抑制劑針對(duì)醋酸甲羥孕酮臨床效果的專門藥物相互作用研究尚未進(jìn)行，因此CYP3A4 誘導(dǎo)劑或抑制劑的臨床效果未知。與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用以下實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果可能受應(yīng)用本品治療所影響：-絨毛膜促性腺激素水平-血漿孕酮水平-尿孕二醇水平-血漿睪酮水平（男性）-血漿雌激素水平（女性）-血漿皮質(zhì)醇水平-糖耐量試驗(yàn)-美替拉酮試驗(yàn)

注冊(cè)證號(hào)H20140648

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