苯磺酸克利加巴林膠囊

思美寧 苯磺酸克利加巴林膠囊

本品活性成分：苯磺酸克利加巴林。 化學(xué)名稱：2-[(1S,2S,3R,6S,8S)-2-(氨甲基)三環(huán)[4.2.1.03,8]壬烷-2-基]乙酸苯硫酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C12H19F5NO2·C6H6O3S 分子量：367.46 輔料：微晶纖維素、甘露醇、硬脂酸鎂和明膠空心膠囊。

本品適用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 劑量：對于疼痛未得到充分緩解同時安全性可耐受的患者，特別是年齡≥65歲或糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛病程>1年的患者，可考慮謹慎增加劑量至每次40mg，每日2次。本品不良反應(yīng)呈劑量依賴性，增加劑量可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生的風險增加，不良反應(yīng)增加可導(dǎo)致更高的停藥率。

本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

頭暈、嗜睡 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對照研究中，苯磺酸克利加巴林組頭暈(包括被判定與試驗用藥品可能無關(guān)/肯定無關(guān)的頭暈，下同)發(fā)生率為20.1%(安慰劑組為5.1%)，嗜睡發(fā)生率為6.6%(安慰劑組為0.6%)，74.1%的頭暈、嗜睡出現(xiàn)時間集中在給藥的第一周內(nèi)，25.9%的頭暈、嗜睡發(fā)生在給藥一周后。僅2例患者頭暈的嚴重程度為3級，在停藥后緩解；其余頭暈、嗜睡的嚴重程度均為輕中度，不影響繼續(xù)服藥，未行治療即自行痊愈/緩解。 對駕駛和操作機械能力的影響 本品可能導(dǎo)致頭暈和嗜睡，因此可能會影響駕駛或操作機械的能力。建議患者在明確本品是否會影響他們從事這些活動的能力前，不要開車、操作復(fù)雜的機器或從事其他有潛在危險的活動。 體重增加 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對照臨床研究中，體重較基線增加≥7%的發(fā)生率在苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組分別為4.9%和1.1%，嚴重程度均為輕度，無需任何藥物/非藥物治療。體重增加還與糖尿病患者本身疾病有很大關(guān)系，若伴隨血糖升高，可根據(jù)臨床實際情況調(diào)整降糖藥物。短期臨床試驗中，體重增加沒有引起重要臨床意義的血壓、血糖改變，但是出現(xiàn)的體重增加對心血管系統(tǒng)的影響未知。 外周水腫 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中未發(fā)生嚴重的外周水腫，未顯示外周水腫與心血管并發(fā)癥(如高血壓或充血性心力衰竭)有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實驗室檢查變化無關(guān)。在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對照試驗中，苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為1.4%和1.1%,嚴重程度均為輕中度，未行治療即自行痊愈/緩解。 超敏反應(yīng) 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中有1例(0.6%)接受本品40mg bid的受試者發(fā)生皮疹，無其他伴隨癥狀，停藥后皮疹消失。如果本品治療過程中，懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品，評估其他可能的過敏原因，并開始采取其他替代治療(如適用)。 腎功能影響 本品主要以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄清除。在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗未發(fā)現(xiàn)腎功能異常的不良反應(yīng)。 肝功能影響 在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對照試驗中有3例(1.7%)接受本品20mg bid、1例(0.6%)接受本品40mg bid的患者發(fā)生肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶升高未超過正常上限3倍)，無需藥物治療可自行緩解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能檢查結(jié)果異常，患者也可能患有其他類型的肝臟疾病，多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。 藥物濫用和依賴 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中未觀察到本品具有藥物濫用/依賴的潛力。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣醫(yī)生應(yīng)仔細評估患者藥物濫用史并觀測是否存在本品誤用或濫用征象(例如出現(xiàn)耐受劑量，劑量提高，覓藥行為)。

20mg（以C12H19NO2計）

H20240018

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