枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是怎樣的？

枸櫞酸西地那非片的代謝主要通過細胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）,故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。那么，枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是怎樣的？

枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。

健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增加不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜。

藥物相互作用：

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P4503A4（主要途徑）和2C9（次要途徑）,故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑）800mg，導致血漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素（500mg，一日兩次，共5天達到穩(wěn)態(tài)）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%；單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用，達到穩(wěn)態(tài)時（1200mg，一日三次），則后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影響后者的藥代動力學；酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑，上述作用可能更大；當與CYP4503A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r，西地那非的清除率降低。

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