枸櫞酸坦度螺酮片的作用機制是高度選擇性激動突觸后5-HT受體，從而發(fā)揮抗焦慮的作用;同時枸櫞酸坦度螺酮片通過下調(diào)突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。那么，枸櫞酸坦度螺酮片是第三代抗焦慮藥嗎？
枸櫞酸坦度螺酮片坦度螺酮是第三代抗焦慮藥，功能主治是各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
枸櫞酸坦度螺酮片的用法用量是通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量，但不得超過1日60mg或遵醫(yī)囑。
枸櫞酸坦度螺酮片的孕婦用藥是有只能在判斷治療有益性超過危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。
枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動力學(xué)是血中濃度健康成人一次口服20mg時，吸收迅速，0.8-1.4小時后達(dá)到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時。基本不受進食影響。健康成人每次10mg，每日3次，5天連續(xù)口服時，血中濃度與1次口服時相同，無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
