在服用藥物之前，大多數(shù)人習慣于閱讀藥物說明書，了解藥物的功能治療、用法、劑量、注意事項等。那么，非洛地平緩釋片的說明書是什么呢？

藥名

通用名稱:非洛地平緩釋片(立方)

商品名稱:非洛地平緩釋片(立方)

英文名稱：FelodipineSustained-releaseTablets

拼音全碼：FeiLuoDiPingHuanShiPian(LiFang)

非洛地平?；瘜W名稱：2、6-二甲基-4-(2、3-二氯苯基)-1、4-二氫-3、5-吡啶二甲酸甲乙酯。

【性狀】本品為薄膜衣片，去除薄膜衣后呈白色或白色。

適用于高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

規(guī)格型號5mg*20s

【用法用量】口服，劑量要個性化。早上用水吞下藥物，藥片不能破碎、壓碎或咀嚼。建議每天用5毫克作為治療劑量，常用的維持劑量為5或10毫克，每天一次。

不良反應(yīng)本產(chǎn)品最常見的不良反應(yīng)是輕度至中度踝關(guān)節(jié)水腫，由外周血管擴張引起，與劑量有關(guān)。臨床試驗經(jīng)驗表明，2%的患者因踝關(guān)節(jié)水腫而中斷治療。面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞可能發(fā)生在開始治療或增加劑量時。這些反應(yīng)通常是短暫的。偶爾會有意識障礙和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報道稱，牙齦炎或牙周炎患者服藥后可能會引起牙齦腫脹，但可以通過牙科保健來避免或逆轉(zhuǎn)。

【禁忌】失代償性心力衰竭、急性心肌梗死、孕婦、不穩(wěn)定性心絞痛患者，對非洛地平及其任何成分過敏。

【注意事項】

1.主動脈瓣狹窄，肝損傷，腎功能損傷嚴重(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后謹慎使用心力衰竭。

2.本個產(chǎn)品含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁止使用:半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良。

3、同時服用CYP3A誘導劑可大幅降低非洛地平血藥水平，有導致非洛地平作用缺失的危險。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

4.同時服用可能抑制CYP3A四種藥物會導致非洛地平血藥水平顯著提高。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

5.同時攝入葡萄糖柚汁會顯著提高非洛地平血藥水平。應(yīng)避免這種聯(lián)合用藥。

6.與其他血管擴張劑類似，非洛地平可能在極少數(shù)患者中引起明顯的低血壓，這可能導致易感個體心肌缺血。低血壓患者應(yīng)謹慎使用。

7.臨床試驗表明，劑量超過每天10次mg可增加降壓，但同時增加周圍水腫等血管擴張不良事件的發(fā)生率。

8.對于肝功能受損的患者，非洛地平的血漿清除率降低，血藥濃度增加。因此，建議使用2個初始劑量.5mg，每天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。

9.腎功能不全患者一般不需要調(diào)整推薦劑量。

準備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。

11.本品應(yīng)空腹口服或少量清淡飲食，不得咬或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可以降低牙齦增生的發(fā)生率和嚴重性。

兒童使用本品的經(jīng)驗有限。

【老年患者用藥】老年患者2.5mg一天一次就夠了。劑量超過10。mg一日一次通常是不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高。因此建議起始劑量用2.5mg，每天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。

【孕婦和哺乳期婦女用藥】目前缺乏孕婦使用非洛地平的相關(guān)信息。鑒于動物研究中觀察到的致畸性，孕婦不能使用非洛地平。推薦使用本產(chǎn)品時，必須排除懷孕的可能性。鈣拮抗劑可以抑制子宮的假收縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平可以延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴張引起的血流再分布，有低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的風險。非洛地平可以分泌到牛奶中。如果母親使用治療劑量的非洛地平，只有少數(shù)母親會通過牛奶轉(zhuǎn)移到孩子身上。沒有足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗來評估嬰兒的風險。因此，非洛地平在哺乳期是禁止的。如果認為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)療利益大于風險，應(yīng)考慮停止哺乳。

藥物相互作用1.非洛地平是CYP3A4底物。抑制或誘導CYP3A4藥物對非洛地平血藥濃度有明顯影響。.細胞色素P誘導劑450：誘導劑P450而增加非洛地平代謝的藥物，如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草(hypericumperforatum)，非洛地平適用于卡馬西平、苯妥英和苯巴比AUC降低93%，Cmax降低82%。與CYP3A應(yīng)避免使用誘導劑。.細胞色素P誘導劑：強的CYP3A4抑制劑，如吡咯類抗真菌藥物(伊曲康唑、酮康唑)、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素)和HIV蛋白酶抑制劑Cmax增加6倍，AUC增加6倍。紅霉素合用導致非洛地平Cmax和AUC升高約2.5倍。與強的CYP3A應(yīng)避免使用抑制劑。.葡萄柚汁抑制CYP3A4.同時服用非洛地平和葡萄柚汁Cmax和AUC增加2倍左右。應(yīng)避免此類合用。.他克莫司：非洛地平可能會增加他克莫司的血藥濃度?？赡苄枰{(diào)整他克莫司的劑量來檢測他克莫司的血清藥物濃度。.同時服用環(huán)孢素和非洛地平可使非洛地平血藥濃度增加150%，AUC增加60%。但非洛地平對環(huán)孢素藥代動力學的影響有限。.西咪替?。何鬟涮娑∨c非洛地平結(jié)合使用非洛地平Cmax和AUC增加約55%。

毒性：10mg2歲兒童可引起輕度中毒，150-2000mg給予17歲青少年和250mg給成年人輕到中度中毒。與其他類似藥物相比，非洛地平對外周血管的作用可能比心臟更明顯。癥狀:本緩釋片中毒癥狀可延遲12-16小時，嚴重癥狀可在幾天后出現(xiàn)。循環(huán)系統(tǒng)最危險:心動過緩(有時心動過速)和房間傳導障礙Ⅰ-Ⅲ、房間傳導分離，VES、心室顫動、心臟停搏(asystole)。頭暈、頭痛、意識損害(impairedconsciousness)、昏迷、痙攣。呼吸困難、肺水腫(非心性)和呼吸暫停。ARDS(成人呼吸窘迫綜合征)。酸中毒、低鉀血癥、高血糖、潛在低鈣血癥、潮紅、體溫下降、惡心嘔吐。治療:有癥狀時使用活性炭洗胃，有些病例后期也可以使用(緩釋片可以凝結(jié))。注:洗胃前必須給阿托品(成人0.25-0.5mgiv、兒童10-20μg/kg)，ECG監(jiān)測，用呼吸機指征明顯時，糾正酸堿和電解質(zhì)狀態(tài)。心動過緩解房間傳導障礙:成人給阿托品0.5-1.0mgiv(兒童20-50μg/kg)，可重復或先給予異丙腎上腺素0.05-0.1μg/kg/min，嚴重者早期使用起搏器。低血壓:成人靜脈注射葡萄醛酸鈣(9mgCa/ml)20-30ml5孩子3-55分鐘mgCa/kg)，如有必要，可重復或靜脈滴注，必要時可給予腎上腺素或多巴胺。嚴重者可使用胰高血糖素。對于突然停止的循環(huán)，試著在幾個小時內(nèi)恢復。痙攣患者應(yīng)進行地西安。在其他情況下，應(yīng)給予相應(yīng)的對癥治療。

藥理毒理學本產(chǎn)品是二氫吡啶鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），其作用是可逆競爭二氫吡啶結(jié)合點，阻斷兔心房細胞的血管平滑肌和電壓依賴Ca2+并阻斷電流K+誘導鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，該產(chǎn)品比心肌更有選擇性地抑制血管平滑肌；負肌肉力量可以在體外檢測到，但在整個動物中沒有被觀察到。該產(chǎn)品可降低外周血管阻力，降低血壓，與劑量有關(guān)，并伴有反射性心率的增加。在動物和人體中觀察到該產(chǎn)品對外周血管阻力的降低，導致輕度利尿作用。該產(chǎn)品的降壓作用是劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。反射性心率在第一周增加，但隨著時間的推移而減少。長期給藥心率可能會增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可以對抗這種作用。本產(chǎn)品單用或與β受體阻滯劑不影響心電圖P-R間期。臨床研究和電生理學研究表明，本產(chǎn)品單用或與β受體阻滯劑與心臟傳導相結(jié)合(P-R、P-Q和H-V間期)無明顯影響。臨床試驗中，對左心室功能不全的高血壓患者，未發(fā)現(xiàn)明顯的負肌力作用。本產(chǎn)品可在不影響腎小球過濾的情況下降低腎血管阻力。在第一周，可以看到輕度利尿、尿鈉和尿鉀的增加。短期和長期治療不影響電解質(zhì)。在高血壓患者的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)該產(chǎn)品可以增加血漿中去甲腎上腺素的水平?？剐慕g痛：非洛地平還可以通過擴張冠狀動脈來改善心臟的灌注和氧氣供應(yīng)。通過降低外周動脈阻力（減少后負荷）來減少心臟工作負荷，可以減少心肌的氧氣需求。非洛地平可以緩解冠狀動脈痙攣。對于穩(wěn)定疲勞引起的心絞痛患者，非洛地平可以提高運動耐量，減少心絞痛的發(fā)作。在治療的早期階段，心率短暫地反射得更快。本產(chǎn)品的組合β阻滯劑可以消除此功能。工作時間為2小時，工作時間為24小時。非洛地平可與β心絞痛是一種單一的治療方法。

藥代動力學1.本品口服吸收完全，首次代謝廣泛，生物利用率約為20%。服藥后20%出現(xiàn)血藥濃度高峰時間.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg隨劑量線性增加。本品血漿蛋白結(jié)合率約99%。.年輕、健康受試者口服10mg產(chǎn)品完成后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。20歲口服高血壓患者(平均年齡64歲)mg平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本產(chǎn)品半有效濃度為4-6nmol/L，因此，根據(jù)不同的患者，口服5-10mg本品或口服20mg本產(chǎn)品預計將達到24小時降壓效果。年輕健康受試者全身血漿清除率約為1.2L/min，表觀分布容積約10L/kg。3.隨著年齡的增長，老年高血壓患者(平均年齡為74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡為26歲)的45%，穩(wěn)定時為年輕患者AUC只有老年人的39%。.該產(chǎn)品的生物利用受飲食影響。高脂食物或碳水化合物飲食時，Cmax增加60%，AUC沒有變化。少量清淡飲食（橙汁、烤面包和谷物）不影響本品的藥物動學特性。飲用葡萄柚汁時，本品的生物利用率約為2倍。沒有橙汁改變非洛地平的動力學行為。高血壓患者服用本品后，穩(wěn)態(tài)血藥平均濃度峰值比單劑量高20%。降壓與非洛地平血藥濃度有關(guān)。.肝功能不全患者的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不會改變血藥濃度曲線，但血漿中的代謝物（無活性）濃度會因尿液排泄量下降而增加。動物試驗表明，該產(chǎn)品可通過血腦脊液屏障和胎盤屏障。

密封。

【包裝】20s/盒。

18月【有效期】

【批準文號】國藥準字H20040773

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