坎地沙坦酯片的性狀是怎樣的？

坎地沙坦酯片(維爾亞)是心腦血管類處方藥。主要成分為坎地沙坦酯?；瘜W(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

那么，坎地沙坦酯片的性狀是怎樣的？

坎地沙坦酯片為白色或類白色片。它的作用體現(xiàn)在維爾亞中的有效成分坎地沙坦酯，在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力，達(dá)到降壓的目的。

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時間為3-4小時?？驳厣程古c血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔?？驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物?？驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。