隨著年齡的增長(zhǎng),機(jī)體各主要系統(tǒng)都發(fā)生不同程度的形態(tài)或功能上的改變,下面簡(jiǎn)要介紹與藥動(dòng)學(xué)及藥效學(xué)關(guān)系密切的幾個(gè)系統(tǒng)因年齡增長(zhǎng)出現(xiàn)的變化。例如人心肌收縮力減弱、心臟充盈受限制、心臟收縮期延長(zhǎng),因此心肌耗氧和能量需要增加,對(duì)應(yīng)激的適應(yīng)力降低。老年人的心輸出量較年輕人減少30%~40%。30歲以后每增加1歲,心輸出量將減少1%、每搏輸出量減少0.7%,那老年人使用羅格列酮鈉片安全嗎?
羅格列酮鈉片的功能主治是治療2型糖尿病。單一服用太羅,并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。本品主要成分是羅格列酮鈉。羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強(qiáng)效激動(dòng)劑。
羅格列酮鈉片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。羅格列酮鈉片單獨(dú)使用不會(huì)使Ⅱ型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
由于沒(méi)有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對(duì)本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。羅格列酮鈉片主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測(cè)腎功能。