孟魯司特鈉片為淺黃色異形薄膜衣片。主要成份為孟魯司特。化學(xué)名稱:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。那么,孟魯司特鈉片與羅格列酮同用是怎樣呢?
孟魯司特鈉片是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì),孟魯司特鈉片由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。孟魯司特鈉片I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。孟魯司特鈉片適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療,包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀。
孟魯司特鈉片與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。孟魯司特鈉片在哮喘中,白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng),如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。孟魯司特鈉片在過(guò)敏性鼻炎中,過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中,鼻粘膜均會(huì)釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。孟魯司特鈉片治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。孟魯司特鈉片可以減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。
孟魯司特鈉片與羅格列酮同用,羅格列酮(一種主要通過(guò)CYP2C8代謝的典型探測(cè)底物)藥物相互作用的臨床研究數(shù)據(jù)表明孟魯司特在體內(nèi)對(duì)CYP2C8沒(méi)有一直作用。因此認(rèn)為孟魯司特不會(huì)對(duì)通過(guò)這種酶代謝的藥物(例如:紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈)產(chǎn)生影響。
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