西咪替丁片的主要成份為西咪替丁。其化學名稱為:N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。對本品過敏者禁用。那么,西咪替丁片會出現酷似戒酒綜合征嗎?
西咪替丁片24小時后口服量的約48%以原形自腎排出;10%從糞便排出。西咪替丁片可以經血液透析清除。西咪替丁片對腎功能正常時半衰期(t1/2)為2小時,西咪替丁片對肌酐清除率在20~50ml/分,西咪替丁片的半衰期(t1/2)為2.9小時,當<20ml/分時為3.7小時,西咪替丁片對腎功能不全時為5小時。西咪替丁片可經胎盤轉運和從乳汁排出。
西咪替丁片為白色片或加有著色劑的淡藍色或淺綠色片,或為薄膜衣片。西咪替丁片用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。西咪替丁片主要作用于胃壁細胞上H2受體,西咪替丁片能起競爭性抑制組胺作用。西咪替丁片可以抑制基礎胃酸分泌,西咪替丁片也可以抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。西咪替丁片口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,西咪替丁片的血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。
西咪替丁片口服生物利用度(F)約為70%,西咪替丁片對年輕人的吸收情況往往較老年人好。西咪替丁片的血漿蛋白結合率低。西咪替丁片服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44μg/ml,西咪替丁片可以抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。西咪替丁片廣泛分布于全身組織(除腦以外),西咪替丁片在肝臟內代謝,主要經腎排泄。
西咪替丁片可通過血-腦脊液屏障,具有一定的神經毒性。偶見精神紊亂,多見于老年、幼兒、重病患者,停藥后48小時內能恢復。在治療酗酒者的胃腸道合并癥時,可出現震顫性譫妄,酷似戒酒綜合征。