硝酸異山梨酯片的主要成分為硝酸異山梨酯。用于冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。禁用于急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫)患者。那么,硝酸異山梨酯片與其他血管擴(kuò)張劑合用是怎樣呢?
硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸異山梨酯片在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,硝酸異山梨酯片可以激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,硝酸異山梨酯片能使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,硝酸異山梨酯片對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。
硝酸異山梨酯片的脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時,硝酸異山梨酯片在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),硝酸異山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
硝酸異山梨酯片與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、B受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。
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