硝酸異山梨酯片的主要成分為硝酸異山梨酯。用于冠心病的長期治療;心絞痛的預防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。那么,硝酸異山梨酯片的禁忌是怎樣呢?
硝酸異山梨酯片的脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,硝酸異山梨酯片在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),硝酸異山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
硝酸異山梨酯片主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸異山梨酯片在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,硝酸異山梨酯片可以激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,硝酸異山梨酯片能使外周動脈和靜脈擴張,硝酸異山梨酯片對靜脈的擴張作用更強。
硝酸異山梨酯片的禁忌:急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者。
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