來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么，使用來氟米特片出現(xiàn)毒性怎么辦呢？
來氟米特進入血液后，迅速代謝成為M1，原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物，但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚，來氟米特的體內(nèi)外試驗表明，胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。來氟米特尚未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶，僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
來氟米特片吸收進入人體后，來氟米特片能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用，來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特，來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后，6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片的M1半衰期較長，臨床中若起始劑量為100毫克，連續(xù)3天，來氟米特片有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度，否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。來氟米特片的起始/維持劑量試驗表明，血漿中M1水平呈劑量相關性。來氟米特片的生物利用度為80%，高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克)，來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合，來氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關。來氟米特片對類風濕性關節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加，慢性腎衰患者游離M1增加近1倍，其機制尚不清楚。
使用來氟米特片如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL?；蛘咄ㄟ^胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。
