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來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么,使用來氟米特片出現(xiàn)毒性怎么辦呢?

來氟米特片

來氟米特片 生產(chǎn)廠家:河北萬歲藥業(yè)有限公司 功能主治:適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。 用法用量:由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外...
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來氟米特進入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,來氟米特的體內(nèi)外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。來氟米特尚未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特片吸收進入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用,來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后,6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片的M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,來氟米特片有助于M1快速達到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個月才能達到穩(wěn)態(tài)。來氟米特片的起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關性。來氟米特片的生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。

來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克),來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,來氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關。來氟米特片對類風濕性關節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。

使用來氟米特片如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時。可給予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法:口服消膽胺3次/日,每次8克,連續(xù)服用11天,1天M1血漿濃度降低約40%,2天降低約49%~65%,11天降低約0.02ug/mL?;蛘咄ㄟ^胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,1天M1血漿濃度降低約37%,2天降低約48%。

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