他達(dá)拉非片(希愛力)的主要成分為他達(dá)拉非片。它為黃色杏仁狀；分子式為C22H19N3O4；分子量為389.41；規(guī)格型號(hào)為20mg*1s。那么，他達(dá)拉非片(希愛力)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？
藥物過量：在健康受試者單次劑量高達(dá)500mg，患者每日多次服藥總劑量曾達(dá)100mg，其不良事件與較低劑量時(shí)類似。如發(fā)生藥物過量，應(yīng)采用標(biāo)準(zhǔn)的支持治療。血液透析對(duì)他達(dá)拉非的清除幫助不大。
藥代動(dòng)力學(xué)：1.吸收：他達(dá)拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
2.分布：平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
3.清除：在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達(dá)拉非
