沙星類藥物喹諾酮類抗生素禁用于七類人群:18歲以下青少年兒童、妊娠期及哺乳期婦女、癲癇患者、重癥肌無力患者、肌腱炎或肌腱斷裂病史者、QT間期延長或心律失常者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者。禁用原因主要與藥物副作用及特殊生理狀態(tài)相關。
1、青少年兒童:
沙星類藥物可抑制幼齡動物軟骨發(fā)育,臨床觀察到18歲以下患者用藥后可能出現(xiàn)關節(jié)疼痛、生長受限。兒童骨骼處于快速生長期,藥物可能干擾軟骨細胞代謝,導致承重關節(jié)損傷。替代治療可選擇阿莫西林、頭孢克洛等β-內酰胺類抗生素。
2、孕產期女性:
沙星類藥物能穿透胎盤屏障,動物實驗顯示高劑量用藥可致胎兒關節(jié)病變。哺乳期用藥后藥物分泌至乳汁,可能影響嬰兒軟骨發(fā)育。妊娠期尿路感染建議選用青霉素類,哺乳期需用藥時應暫停母乳喂養(yǎng)。
3、癲癇患者:
此類藥物具有中樞神經系統(tǒng)興奮性,可通過抑制γ-氨基丁酸受體誘發(fā)驚厥發(fā)作。癲癇患者用藥后抽搐風險增加2-3倍,尤其合并腎功能不全時藥物蓄積更易觸發(fā)。神經系統(tǒng)基礎疾病患者應優(yōu)先考慮磺胺類或大環(huán)內酯類抗生素。
4、肌無力患者:
沙星類藥物可阻斷神經肌肉接頭處乙酰膽堿受體,加重肌無力癥狀。臨床報告顯示用藥后可能出現(xiàn)呼吸肌無力危象,甚至需要機械通氣。這類患者治療呼吸道感染時可選用不影響神經肌肉傳導的氨曲南。
5、肌腱病變者:
藥物干擾肌腱膠原代謝,導致基質金屬蛋白酶活性異常,60歲以上患者或合用糖皮質激素時風險倍增。跟腱斷裂多發(fā)生在用藥后2周內,表現(xiàn)為突發(fā)劇痛和活動障礙。出現(xiàn)肌腱疼痛應立即停藥并制動。
6、心臟疾病者:
沙星類可延長心肌細胞動作電位時程,誘發(fā)尖端扭轉型室速。原有QT間期延長者用藥后心臟驟停風險顯著增加,低鉀血癥患者更需警惕。心電圖監(jiān)測顯示QTc>500ms時應換用大環(huán)內酯類抗生素。
7、G6PD缺乏者:
藥物氧化代謝產物可誘發(fā)紅細胞膜氧化損傷,在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者中易引發(fā)急性溶血。表現(xiàn)為用藥后48小時內出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸,嚴重者可致腎功能衰竭。這類患者抗感染宜選用青霉素V鉀片。
使用沙星類藥物期間應避免陽光直射以防光毒性反應,服藥前后2小時避免服用含鋁鎂鈣的制劑以防影響吸收。建議每日飲水1500ml以上降低結晶尿風險,用藥超過7天需監(jiān)測肝腎功能。出現(xiàn)幻覺、抑郁等精神癥狀或肌腱疼痛時應立即就醫(yī)。老年患者宜根據肌酐清除率調整劑量,避免與非甾體抗炎藥聯(lián)用加重神經系統(tǒng)副作用。合理用藥需嚴格遵循醫(yī)囑,禁止自行調整療程。