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氯膦酸二鈉膠囊的藥代動力學研究結果如何?

發(fā)布時間:2022-04-04 05:58 相關企業(yè):南京制藥廠有限公司

氯膦酸二鈉膠囊(固令)適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質溶解。那么,氯膦酸二鈉膠囊(固令)的藥代動力學研究結果如何?

氯膦酸二鈉膠囊

氯膦酸二鈉膠囊 生產廠家:南京制藥廠有限公司 功能主治:1、惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥。 用法用量:口服 惡性腫瘤患者:每日2.4g(每日6粒),可分2-3次服用,對血清鈣水平正常...
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吸收:與其他二磷酸鹽相同,氯膦酸二鈉膠囊(固令)的胃腸道吸收低,約為2%。氯磷酸鹽吸收迅速,單次給藥后,與30分鐘內即可達到血清濃度。由于氯磷酸鹽對鈣和其它二價陽離子的飲食或藥物同時服用時,其吸收可忽略不計。在一項研究中,以在早餐前2個小時服用氯磷酸鹽作為參比治療,結果表現1小時或0.5小時的給藥一早餐間隔使氯磷酸鹽的生物利用度降低,但其差異沒有統(tǒng)計學意義。此外,氯磷酸鹽的胃腸道吸收在個體間盒個體內都存在較大變異。盡管氯磷酸鹽吸收的個體內變異很大,長期治療時林磷酸鹽的暴露程度仍保持不變。

分布與清除:氯磷酸鹽的血漿蛋白結合率低,分布容積為20-50L。氯磷酸鹽的血清消除表現為兩個顯著不同的時相:分布相半衰期約為2小時,而清除相卻因氯磷酸鹽與骨骼緊密結合而非常慢。氯磷酸鹽主要經腎清除。在給藥后幾天內,吸收的氯磷酸鹽約有80%出現在尿中。與骨結合的部分排泄更慢,腎清除率約為血漿清除率的75%。

患者體內的特性:因為氯磷酸鹽作用于骨骼,氯磷酸鹽的血漿或血液濃度與治療作用或藥物不良反應之間并無明確的關系。除了能夠使氯磷酸鹽腎清除率降低的腎功能不全外,藥代動力學過程不受與年齡、藥物代謝或其它病理狀態(tài)有關的任何已知因素的影響。

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