托拉塞米片
托拉塞米片是一種治療心力衰竭引起的水腫，患者只需要注意每天服用一次，每次服用10mg就可以治療病情了，但是托拉塞米片具備有一定的不良反應(yīng)，需要大家注意藥物的服用量以及注意事項。每一種藥物都有副作用，我們服用藥物的時候，應(yīng)該要先看藥物的使用說明書才可以服藥。
適應(yīng)癥
因充血性心力衰竭引起的水腫。
用法用量
口服，起始劑量為每次lOmg，每日一次，根據(jù)病情需要可將劑量增至每次2Omg，每日一次。
不良反應(yīng)
約對4000例病人進(jìn)行了本品安全性評價:其中800例使用本品至少6個月，380多例則超過1年。在這些病人中564例在美國進(jìn)行了本品的臨床試驗，274例作為空白對照。
本品的副作用通常是短暫的，與年齡、性別、種族或療程無相關(guān)性。由于副作用而中斷治療的發(fā)生率為3.5%(美國)，而對照組為4.4%。在美國和歐洲，對充血性心衰病人因副作用而停藥率為3.0%(38/1250)，而呋塞米為3.4%(13/380);對腎功能不全病人停藥率為2.0%(8/409)，而呋塞米為4.8%(11/230);對肝硬化病人停藥率為7.6%(11/170)，呋塞米為0%。
停用本品最常見的因素為(按發(fā)生率由大到小順序):頭暈、頭痛、惡心、虛弱、嘔吐、高血糖、排尿過度、低鉀、嚴(yán)重口干、低血容量、陽痿、食管出血、消化不良。因這些副作用退出率在0.1%～0.5%之間。
在美國進(jìn)行的空白對照研究中與藥物可能或很可能有關(guān)的大于1%的副作用有:頭痛、排尿過度、頭暈、鼻炎、乏力、腹瀉、心電異常、咳嗽、便秘、惡心、關(guān)節(jié)痛、消化不良、咽喉痛、肌肉痛、胸痛、失眠、水腫、神經(jīng)過敏。
在這些臨床試驗中本品日用劑量范圍為1.25mg～2Omg，多數(shù)病人服用5mg～lOmg，療程1～52天，平均41天。上述副作用只有過度排尿發(fā)生率托拉塞米組高于對照組。在高血壓病的對照研究中，過度排尿發(fā)生率對照組為1%，托拉塞米5mg/天為4%，lOmg/天為15%。在接受本品治療的心衰及肝腎功能不全的病人中過度排尿未作為副反應(yīng)事件報道。
臨床研究中不能排除與藥物有關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)有:房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、胃腸出血、高血糖、高尿酸血癥、低血鉀、低血壓、低血容量、血栓形成、疹子、直腸出血、暈厥和心動過速。
有報道一病人使用本品后出現(xiàn)血管水腫，后發(fā)現(xiàn)此人對磺胺類藥過敏。
臨床對照研究所列副作用未進(jìn)行藥物治療相關(guān)性評價，關(guān)節(jié)炎以及其他各種非特異肌肉骨骼問題托拉塞米組大于對照組，但對照組痛風(fēng)大于托拉塞米組。這些副作用的發(fā)生率及嚴(yán)重性與托拉塞米劑量無關(guān)。一例病人服用本品后因肌痛停藥，對照組有一例因痛風(fēng)而停藥。
低血鉀:見注意事項。
1、已知對托拉塞米或磺酰脲類藥物過敏的患者禁用本品。
2、無尿的患者禁用本品。
注意事項
1、由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷，有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。
2、耳毒性:快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品后曾觀察到耳鳴和聽力下降(通?？苫謴?fù))，不能肯定這些不良反應(yīng)與本品有關(guān)。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應(yīng)緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。
3、體液量和電解質(zhì)耗損:使用利尿劑的患者可觀察到電解質(zhì)失衡、血容量不足或腎前性氮血癥，可能會造成以下一種或一種以上的癥狀:口干、口渴、虛弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痙攣、乏力、低血壓、少尿、心動過速、惡心、嘔吐。過度的利尿作用可能引起脫水、體液量減少、形成血栓或栓塞(特別是老年患者)。產(chǎn)生體液和電解質(zhì)失衡、血容量不足、腎前性氮血癥的患者，實驗室檢查可觀察到血鈉升高或降低、血氯升高或降低、血鉀升高或降低、酸堿水平異常、血尿素氮增加。若發(fā)生以上癥狀，需停用本品直至癥狀恢復(fù)，在低劑量下重新使用本品。
4、對美國進(jìn)行的對照試驗中，高血壓患者服用本品(5-10mg/天)6周后，血鉀平均大約下降0.lmEq/L。在治療過程中的任何時間，試驗組血鉀量低于3.5mEq/L的患者百分率(1.5%)基本與安慰組(3%)相近。服藥1年后，患者的平均血鉀水平未發(fā)生進(jìn)一步的變化。充血性心衰患者、肝硬化患者或腎病患者服用本品的劑量高于在美國降壓試驗中的劑量時，劑量依賴性的低鉀血癥的發(fā)生率較高。
心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發(fā)的低鉀血癥是引起心律失常的一個風(fēng)險因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質(zhì)攝取量不足的患者、同時使用皮質(zhì)激素類藥物或促腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的患者發(fā)生低鉀血癥的風(fēng)險最大。
使用托拉塞米的患者需定期監(jiān)測血鉀及其他電解質(zhì)。
5、其他電解質(zhì)
(1)鈣:健康志愿者單次使用本品后尿鈣排泄量增加，但在對高血壓患者的4-6周試驗中，患者的血鈣水平僅輕度增加。在一項對充血性心衰患者的長期試驗中，患者的血鈣水平平均1年下降0.l0mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品治療11個月的426名患者中，未將低鈣血癥作為一項不良反應(yīng)報道。
(2)鎂:健康志愿者單次使用本品后，尿鎂的排泄量增加，但在對高血壓患者的4-6周試驗中，患者的血鎂水平只輕度增加。在對高血壓患者的長期試驗中，患者的血鎂水平平均1年增加0.03mg/dL(0.0lmmol/L)在使用本品治療11個月的426名患者中，只有1例低鎂血癥(1.3mg/dL，相當(dāng)于0.53mmol/L)。作為一項不良反應(yīng)的報道。
在一項對充血性心衰患者的長期試驗中，估計患者平均1年的血鎂水平增加0.2mg/dL(0.08mmol/L)，但由于許多患者服用鎂補充劑，所以這些數(shù)據(jù)是混淆不清的。在一項4周的試驗中，患者并未使用鎂補充劑，托拉塞米5mg、lOmg組血鎂水平低于1.7mg/dL(0.70mmol/L)的患者百分率分別為6%和9%。
6、血生化:
(1)血尿素氮、肌酐和尿酸:托拉塞米使以上參數(shù)呈劑量依賴性輕度增加。高血壓患者連續(xù)6周每日服用本品l0mg后，患者的血尿素氮平均增加1.8mg/dL(0.6mmol/L)，血清肌酐平均增加0.05mg/dL(4mmol/L)，血清尿酸平均增加1.2mg/dL(70mmol/L)。長期服藥后以上參數(shù)可進(jìn)一步產(chǎn)生輕度的變化，但停藥后均可恢復(fù)。
使用本品的患者可產(chǎn)生有癥狀的痛風(fēng)，但發(fā)生率與安慰劑組相近。
(2)血糖:高血壓患者每日服用本品l0mg，6周后的血糖水平平均增加5.5mg/dL(0.3mmol/L)，在隨后1年中，血糖水平進(jìn)一步增加1.8mg/dL(0.lmmol/L)。在對糖尿病患者的長期試驗中，與基值相比，患者的平均空腹血糖水平并無顯著變化。有血糖升高的病例報道，但并不常見。
(3)血脂:在美國進(jìn)行的對高血壓患者的短期對照試驗中，每天服用托拉塞米5mg、l0mg、20mg后，患者的血漿總膽固醇水平分別增加4、4和8mg/dL(0.10-0.20mmol/L)，長期服藥后癥狀消失。
(4)在同一項對高血壓患者的短期試驗中，每日服用托拉塞米5mg、l0mg、20mg后，患者的血漿甘油三酯水平分別平均增加16、13、71mg/dL(0.15-0.80mmol/L)。
在一項長期試驗中，患者每日服用本品5-20mg，經(jīng)1年治療后，與基值相比，患者的血脂水平并未觀察到臨床顯著變化。
7、在對高血壓患者的長期試驗中，試驗組患者的血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積及紅細(xì)胞數(shù)輕度減少，白細(xì)胞數(shù)、血小板數(shù)及血清堿性磷酸酶輕度增加。盡管有顯著的統(tǒng)計學(xué)差異，但這些變化在醫(yī)學(xué)上并不具有重要意義。除堿性磷酸酶外，在對其他肝酶的試驗中均未觀察到有顯著變化的趨勢。
