酚麻美敏片通過胃腸道吸收后經(jīng)肝臟代謝，主要成分對乙酰氨基酚、偽麻黃堿、右美沙芬和馬來酸氯苯那敏的代謝途徑涉及肝酶轉(zhuǎn)化、腎臟排泄等過程。
酚麻美敏片口服后在胃內(nèi)崩解，活性成分通過小腸上皮細(xì)胞被動擴(kuò)散吸收。對乙酰氨基酚吸收迅速，0.5-2小時達(dá)血藥峰值；偽麻黃堿在腸道堿性環(huán)境中吸收率提升；右美沙芬和馬來酸氯苯那敏則依賴腸道的脂溶性吸收特性。
對乙酰氨基酚通過肝細(xì)胞色素P450酶系主要為CYP2E1轉(zhuǎn)化為N-乙酰對苯醌亞胺，后與谷胱甘肽結(jié)合；偽麻黃堿經(jīng)CYP2D6酶去甲基化代謝；右美沙芬通過CYP2D6酶O-去甲基化生成活性代謝物右啡烷。
偽麻黃堿因低脂溶性主要分布于細(xì)胞外液，血漿蛋白結(jié)合率約25%；馬來酸氯苯那敏具有高組織親和力，易透過血腦屏障；右美沙芬的分布容積達(dá)5-7L/kg，可快速進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
對乙酰氨基酚代謝產(chǎn)物90%經(jīng)腎小球濾過排出，原型藥物約占5%；偽麻黃堿50-70%以原型從尿液排泄，排泄速度受尿液pH值影響；馬來酸氯苯那敏的代謝產(chǎn)物主要通過腎小管分泌消除。
CYP2D6慢代謝者偽麻黃堿血藥濃度升高30%，右美沙芬代謝延遲；肝功能異常時對乙酰氨基酚解毒能力下降，需警惕谷胱甘肽耗竭導(dǎo)致的肝毒性；腎功能不全者馬來酸氯苯那敏清除半衰期可延長至40小時。
服藥期間建議每日飲水量保持2000ml以上促進(jìn)代謝產(chǎn)物排泄，避免同時攝入酒精或西柚汁等CYP3A4抑制劑。慢性肝病患者需監(jiān)測ALT指標(biāo)，腎功能不全者應(yīng)調(diào)整給藥間隔。適度運(yùn)動可加速血液循環(huán)促進(jìn)藥物分布，但需避免偽麻黃堿引起的運(yùn)動后血壓波動。
