托吡酯片(妥泰)屬于處方藥，由西安楊森制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么妥泰托吡酯片與匹格列酮同用是怎樣呢?
妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C－托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對腎功能正常的患者可在4－8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg，每日2次后，妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告，妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示，妥泰托吡酯片對腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時，托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后，妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20－30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個體差異很小，因此可預(yù)測其藥代動力學(xué)。妥泰托吡酯片對健康志愿者單次口服100-400mg時，呈線性藥代動力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，妥泰托吡酯片的藥－時曲線下面積隨劑量成比例增加。
妥泰托吡酯片與匹格列酮同用:在一項對健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中，評價了單獨使用及合用匹格列酮與托吡酯的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)特性。匹格列酮的AUC降低15%，而Cmax未受影響。此發(fā)現(xiàn)不具有統(tǒng)計學(xué)意義?？勺⒁獾剑钚粤u基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降13%和16%，活性酮基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知這些現(xiàn)象的臨床意義。當(dāng)本品與匹格列酮合用時，應(yīng)注意對患者糖尿病病情的適當(dāng)控制。
