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高血壓合理用藥有何竅門 談硝苯地平、氨氯地平怎么應(yīng)用

發(fā)布時(shí)間:2022-11-30 15:53 相關(guān)企業(yè):輝瑞制藥有限公司

監(jiān)測(cè)血壓很重要!

高血壓如何科學(xué)合理的服藥?怎樣才能達(dá)到理想的控制血壓效果?小編閑來(lái)就說(shuō)說(shuō)這個(gè)問(wèn)題,倘若能對(duì)高血壓患者有一絲幫助,幸甚大也。順從前文,接著說(shuō)說(shuō)鈣通道阻滯藥。

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絡(luò)活喜 苯磺酸氨氯地平片 生產(chǎn)廠家:輝瑞制藥有限公司 功能主治:本品適用于高血壓的治療;適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療;用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療,均可單獨(dú)應(yīng)用,也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。 用法用量:通??诜鹗紕┝繛?mg,每日一次,最大不超過(guò)10mg,每日一次。
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鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers,CCB)

一,作用機(jī)理

①可選擇性阻滯細(xì)胞膜上鈣通道,干擾鈣內(nèi)流;也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道,使鈣貯存減少,從而使心肌或平滑肌鈣離子濃度降低,興奮性減弱,導(dǎo)致心肌收縮力降低、血管擴(kuò)張。

②鈣通道阻滯劑還能減輕ATⅡ和a1腎上腺素受體的縮血管效應(yīng),減少腎小管鈉的重吸收。

二,CCB的分類

①按化學(xué)結(jié)構(gòu)不同鈣通道阻滯藥分為二氫吡啶和非二氫吡啶兩大類。抗高血壓常選用前者。

②根據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間,CCB又可分為短效和長(zhǎng)效。

長(zhǎng)效包括長(zhǎng)半衰期藥物,例如氨氯地平,左旋氨氯地平;脂溶性膜控型藥物,例如拉西地平和樂(lè)卡地平;緩釋或控釋制劑,例如非洛地平緩釋片,硝苯地平控釋片。

三,臨床應(yīng)用

CCB適用于各種程度、大多數(shù)類型高血壓的治療,抗高血壓譜比ACEI更廣。

二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌,其作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)相似,藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程各具特點(diǎn)。

大量循證研究證實(shí)長(zhǎng)效二氫吡啶類CCB無(wú)明顯禁忌證,降壓作用強(qiáng),對(duì)糖脂代謝無(wú)不良影響,對(duì)老年患者有較好降壓療效,是老年患者降壓首選藥物。

CCB降壓作用強(qiáng),首次用藥提倡半量。CCB妊娠頭3個(gè)月不主張用。CCB能通過(guò)乳汁分泌,要么停藥,要么停止哺乳。

四,主要副作用:頭痛,心率增快,面部潮紅發(fā)熱感,踝部水腫。對(duì)于伴有心力衰竭或心動(dòng)過(guò)速者慎用。

才無(wú)支招:一段時(shí)間可以適應(yīng);或者聯(lián)用β受體拮抗劑或利尿劑。

五,CCB七大優(yōu)點(diǎn):

①CCB降壓起效迅速,尤其是短效制劑;降壓療效和幅度相對(duì)較強(qiáng),療效的個(gè)體差異性較小。

②CCB對(duì)血糖血脂無(wú)明顯影響(同ACEI),服藥依從性較好。

③高鈉攝入和非甾體類抗炎癥藥物不影響降壓療效(和ACEI不同)。

④對(duì)嗜酒患者也有顯著降壓作用。

⑤可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。

⑥對(duì)老年人有較好降壓療效;

⑦長(zhǎng)期治療還有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

才無(wú)忌提示:靈活運(yùn)用短效CCB的快速和長(zhǎng)效CCB的持久,去控制血壓。非二氫吡啶類CCB不推薦治療高血壓。

六,主要“地平”類藥逐個(gè)說(shuō)

1,硝苯地平(nifedipine,心痛定)

①口服和舌下含服有90%以上被吸收??诜?0min產(chǎn)生降壓作用;而舌下含服5~10min內(nèi)開始降壓。1~2h達(dá)峰值,作用持續(xù)6~8h,t1/2約4.5h。70%~80%從尿排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析,和卡托普利相反)。

②硝苯地平除能快速降壓外,也能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,并可解除冠狀動(dòng)脈痙攣。用以治療心絞痛,故名心痛定。硝苯地平對(duì)頻率依賴性小,對(duì)心肌作用弱,負(fù)性肌力作用小,心功能不全可用。選擇性作用于周圍血管,降壓擴(kuò)血管作用強(qiáng)。

③硝苯地平屬短效降壓藥。“就像一把小匕首。”

④主要副作用:頭痛,心率增快,面部潮紅發(fā)熱感,踝部水腫。這些也是CCB共有的副作用,只是短效CCB副作用更易發(fā)生。

⑤主要用于快速降壓,尤其是舌下含服;心絞痛的防治。

⑥也可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動(dòng)脈高壓,心功能不全等。

⑦服法:3次/日,規(guī)格:5mg,10mg。

⑧,硝苯地平控釋片(nifedipineGITS),30mg/片,1次/日。長(zhǎng)效。

*硝苯地平緩釋片(Ⅰ),10mg/片,2次/日,長(zhǎng)效。以一層層溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅱ),20mg/片,2次/日,以一塊塊溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅲ),30mg/片,1次/日,以勻速溶解方式釋放藥性,和硝苯地平控釋片差不多。

以上三種藥都是硝苯地平,同量效果幾乎一樣,不必過(guò)于糾結(jié)誰(shuí)優(yōu)誰(shuí)劣。

2,氨氯地平(Amlodipine,絡(luò)活喜)

氨氯地平對(duì)血管選擇性更強(qiáng)。用于高血壓和心絞痛的治療。有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

口服,起始劑量每次5mg,每日1次,以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。

口服吸收緩慢,服藥后6~12h達(dá)峰值,血藥穩(wěn)態(tài)濃度約在7~8天才達(dá)到。在肝內(nèi)代謝產(chǎn)物后經(jīng)腎排出(考驗(yàn)肝功能)。t1/2為35~48h(藥效長(zhǎng))。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛時(shí)不必調(diào)整劑量。

肝功能不全者禁用。

服法:1次/日。規(guī)格:5mg,10mg。

3,左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平適合高血壓和心絞痛的治療,較少見副反應(yīng)為頭痛、水腫、疲勞、失眠等等。本品對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏的病人禁用。

氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。

左旋氨氯地平是在氨氯地平基礎(chǔ)上拆分的,藥效是其2倍。與氨氯地平相比去掉了右旋氨氯地平,減輕了毒副作用。

服法:1次/日。規(guī)格:2.5mg/片。

4,非洛地平(felodipine)

選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈,對(duì)靜脈無(wú)此作用,不引起體位性低血壓;對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時(shí),不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率,腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加,有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù),顯著降低后負(fù)荷,而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響。

非洛地平口服2h達(dá)峰值,t1/2約12h。肝代腎排,和氨氯地平相似。

服法:2次、日。規(guī)格:2.5mg,5mg。

非洛地平緩釋片(felodipineSR,波依定)。

降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加,但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘,b-阻滯劑可對(duì)抗此作用。

劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用,但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率

服法:1次/日。規(guī)格:5mg/片。

劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。

5,拉西地平(lacidipine)

拉西地平為特異性高效鈣離子拮抗劑,對(duì)于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。

脂溶性膜控型藥物,t1/2約12h,長(zhǎng)效。因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄,因此對(duì)于腎損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。

服法:1次/日。規(guī)格:4mg/片。最好是在早晨,可與食物或不與食物同服。

6,樂(lè)卡地平(lercanidipine)

本品親脂性較高,因此起效時(shí)間較慢,而作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。血管選擇性強(qiáng)于拉西地平。此外,本品還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化和保護(hù)終末器官作用。本品在治療劑量時(shí)不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。

樂(lè)卡地平達(dá)峰值時(shí)間約2h,長(zhǎng)效。肝代腎排,同氨氯地平。

服法:1次/日。規(guī)格:10mg/片。

7,尼群地平(nitredipine)

降壓,促進(jìn)腦血供。與硝苯地平不同,尼群地平對(duì)竇房結(jié)或房室結(jié)的傳導(dǎo)無(wú)影響。

口服后30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,降壓作用在口服后1~2h最大,持續(xù)6~8h。尼群地平口服后約1.5h血藥濃度達(dá)峰值。半衰期為2h。肝代腎排。

服法:2次/日。規(guī)格:10mg。

8,尼卡地平(nicardipine)

優(yōu)點(diǎn)易于透過(guò)血腦屏障,改善大腦血供。t1/2約5h,肝代腎排。給藥3天達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。短效CCB。

服法:3次/日。規(guī)格:10mg,20mg,40mg。

尼卡地平緩釋片

半衰期約8h。連續(xù)服藥7天達(dá)穩(wěn)定藥濃度。

服法:2次/日。規(guī)格:40mg/片。

CCB類藥物實(shí)在很多,無(wú)法逐一說(shuō)明。維拉帕米和地爾硫卓屬于非二氫吡啶類CCB,降壓不是它們的主要功能也沒(méi)有加以說(shuō)明。

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