奧硝唑與甲硝唑均屬于硝基咪唑類抗菌藥物,但兩者在化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜及不良反應(yīng)等方面存在差異。
奧硝唑是甲硝唑的衍生物,其分子結(jié)構(gòu)中引入的羥乙基側(cè)鏈?zhǔn)蛊渲苄愿?,組織穿透性更強(qiáng)??咕V方面,奧硝唑?qū)捬蹙母采w范圍更廣,尤其對(duì)脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌等革蘭陰性厭氧菌的活性優(yōu)于甲硝唑。在寄生蟲感染治療中,奧硝唑?qū)﹃幍烂蜗x、阿米巴原蟲的殺滅作用也更持久。
藥代動(dòng)力學(xué)特性上,奧硝唑半衰期約12-14小時(shí),每日僅需給藥1-2次;甲硝唑半衰期約6-8小時(shí),需每日給藥3次。奧硝唑在腦脊液中的濃度可達(dá)血藥濃度的90%,更適合中樞神經(jīng)系統(tǒng)厭氧菌感染。
不良反應(yīng)方面,甲硝唑常見金屬味覺異常、胃腸道反應(yīng)及雙硫侖樣反應(yīng),神經(jīng)系統(tǒng)毒性發(fā)生率約10%;奧硝唑神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率低于2%,且?guī)缀鯚o戒酒硫樣反應(yīng)。但奧硝唑可能導(dǎo)致輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,肝功能異常者需慎用。
臨床應(yīng)用時(shí),甲硝唑仍是細(xì)菌性陰道病、艱難梭菌感染的一線用藥;奧硝唑更多用于腹腔感染、盆腔炎及腦膿腫等嚴(yán)重厭氧菌感染。兩者均需避免與華法林等抗凝藥聯(lián)用,妊娠期使用均需評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)收益比。