氯雷他定顆粒為白色或類白色顆粒,味甜。主要成份為氯雷他定?;瘜W(xué)名稱:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并﹛5,6﹜環(huán)庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。那么,氯雷他定顆粒常見不良反應(yīng)有什么呢?
氯雷他定顆粒用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發(fā)性蕁麻疹。氯雷他定顆粒的動物試驗(yàn)未見明顯的致畸作用。氯雷他定顆??诜笱杆僮晕改c道吸收,氯雷他定顆粒的健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時(shí)后,氯雷他定顆粒的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。氯雷他定顆粒及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出,氯雷他定顆粒通過血腦屏障的藥量不多,氯雷他定顆粒及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外。氯雷他定顆粒服藥24小時(shí)后,約27%從尿排出;10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。
氯雷他定顆粒為口服的長效三環(huán)類抗組胺藥,氯雷他定顆粒具有選擇性的抗外周H1受體的作用。氯雷他定顆粒作為第三代抗組胺藥,氯雷他定顆粒具有起效快,作用強(qiáng)的特點(diǎn)。氯雷他定顆粒對豚鼠研究表明,氯雷他定顆粒的作用時(shí)間為18-24小時(shí),氯雷他定顆粒對中樞作用的研究表明,氯雷他定顆粒對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。氯雷他定顆粒在體內(nèi)廣泛代謝,氯雷他定顆粒主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強(qiáng)的抗H1受體作用。氯雷他定顆粒和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時(shí)。氯雷他定顆粒與血漿蛋白的結(jié)合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結(jié)合率較低為73%-76%。
氯雷他定顆粒常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。
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