桂枝茯苓丸由桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍藥五味中藥組成。
桂枝性溫味辛，歸心、肺、膀胱經(jīng)，具有發(fā)汗解肌、溫通經(jīng)脈的功效。在方中作為君藥，主導(dǎo)溫通血脈、促進(jìn)血液循環(huán)的作用，針對瘀血阻滯的病機(jī)特點(diǎn)發(fā)揮主要治療作用。
茯苓性平味甘淡，歸心、肺、脾、腎經(jīng)，具有利水滲濕、健脾寧心的功效。在方中作為臣藥，輔助桂枝利水化濕，同時健脾以助運(yùn)化，針對水濕停滯的兼證進(jìn)行調(diào)理。
牡丹皮性微寒味苦辛，歸心、肝、腎經(jīng)，具有清熱涼血、活血散瘀的功效。在方中作為佐藥，協(xié)助桂枝活血化瘀，同時清熱以防瘀久化熱，增強(qiáng)全方活血化瘀的功效。
桃仁性平味苦甘，歸心、肝、大腸經(jīng)，具有活血祛瘀、潤腸通便的功效。在方中作為佐藥，與牡丹皮協(xié)同增強(qiáng)活血化瘀之力，同時潤腸通便以助瘀血下行，體現(xiàn)"瘀血不去，新血不生"的治療理念。
芍藥性微寒味苦酸，歸肝、脾經(jīng)，具有養(yǎng)血斂陰、柔肝止痛的功效。在方中作為使藥，養(yǎng)血以扶正，防止活血藥傷正，同時緩急止痛，調(diào)和諸藥藥性，使全方攻補(bǔ)兼施。
該方劑配伍嚴(yán)謹(jǐn)，桂枝溫通為主，茯苓利濕為輔，牡丹皮、桃仁活血為佐，芍藥調(diào)和為使，共同發(fā)揮活血化瘀、緩消癥塊的功效。臨床應(yīng)用時可根據(jù)具體證候加減化裁，如血瘀重者可加紅花、川芎，氣滯明顯者可加香附、郁金，寒凝甚者可加附子、干姜。日常調(diào)理期間建議避免生冷油膩食物，適當(dāng)進(jìn)行八段錦、太極拳等舒緩運(yùn)動，保持情緒舒暢有助于氣血運(yùn)行。
