達泊西汀單次給藥后約1-3小時達到血藥濃度峰值，藥效可持續(xù)24小時左右。其作用時間受個體代謝差異、給藥劑量、服藥時機等因素影響。
1、代謝差異：
達泊西汀主要通過肝臟CYP3A4酶代謝，該酶活性存在顯著個體差異。CYP3A4酶活性較高者藥物代謝速度較快，藥效維持時間可能縮短至12小時；而代謝酶活性較低者作用時間可能延長至36小時。基因檢測可輔助評估個體代謝類型。
2、給藥劑量：
臨床常用30mg與60mg兩種劑量。30mg劑量平均有效時間為18-24小時，60mg劑量可延長至24-30小時。劑量增加需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行，避免出現(xiàn)惡心、頭暈等不良反應(yīng)。
3、服藥時機：
建議在預(yù)期性行為前1-3小時服用，此時段血藥濃度達峰值。空腹狀態(tài)下吸收速度更快，但高脂飲食會延遲達峰時間約1小時，對總藥效時長無顯著影響。
4、聯(lián)合用藥：
與CYP3A4抑制劑如紅霉素、氟康唑聯(lián)用會延長代謝時間，可能使藥效持續(xù)36小時以上。與誘導(dǎo)劑如利福平、卡馬西平聯(lián)用則會縮短有效時間至12小時內(nèi)。
5、長期使用：
連續(xù)用藥4周后部分患者出現(xiàn)耐受性，表現(xiàn)為藥效持續(xù)時間縮短10%-15%。建議采用按需服用模式，配合行為療法可減少耐藥性發(fā)生。
使用達泊西汀期間需避免飲酒及駕駛操作，常見不良反應(yīng)包括頭痛15%、惡心10%、眩暈5%等。建議首次用藥從30mg開始，根據(jù)療效和耐受性調(diào)整劑量。合并心血管疾病、肝腎功能不全者需嚴格遵醫(yī)囑用藥。定期評估治療效果，配合心理疏導(dǎo)和盆底肌訓(xùn)練可獲得更佳療效。儲存時應(yīng)避光防潮，室溫下保存有效期一般為36個月。
